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- 2019-03-15 发布于广东
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第
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风湿免疫系统疾病用药1
非甾体抗炎药NSAIDs
是最常用的抗风湿药物,作用快,能缓解症状,但不能阻止病情进展。其作用机制是抑制环氧合酶COX产生前列环素PG,达到解热、镇痛、抗炎目的。中、小剂量有退热止痛作用,大剂量才有抗炎、抗风湿作用。
在用药3-4W后才能评估其疗效,通常选用一种药,在足量使用2-3W后无效,则更换另一种,待有效后再逐渐减量,不推荐同时使用两种,因其疗效不增加,而副作用增加。
与其他药物互相作用:β受体阻滞剂降低NSAIDs药效,与洋地黄合用,注意防止洋地黄中毒。
不良反应:①消化道症状(消化不良、腹痛、腹胀、腹泻、胃肠出血,选择性COX-2抑制剂副作用明显减少)②肾损害(肾综、膜性肾病、肾衰)③肝损害(如对乙酰氨基酚、保泰松)④其他(抑血小板聚集、粒细胞减少等)
常用药物
作用特点
适应症
禁忌症
不良反应
注意事项
用法
非选择性COX抑制剂
吲
哚
类
吲哚美辛
PG合成酶抑制剂
①关节炎②解热镇痛③偏头痛、痛经、手术后痛
活动性溃疡、癫痫、帕金森及精神疾病、肝肾不全、血管神经性水肿、支气管哮喘禁用。
孕妇、哺乳期禁用。
退热:6.25-12.5mg/次(1/4-1/2片);镇痛、抗风湿:25-50mg bid-tid;小儿1.5-2.5mg/(kg.d)
舒林酸
强度弱,不良反应少
0.2 bid
阿西美辛
孕妇、儿童禁用
30mg tid
丙酸衍生物
布洛芬
(芬必得、美林)
芬必得:0.3-0.6 bid-tid;美林:10-15ml Q4h-Q6h<4次/24h
甲氧萘丙酸
(萘普生)
0.5/0.75/d
洛索洛芬
(乐松)前体药,在肠道无活性,被吸收后转为活性体,从而减少肠道反应。
60mg tid
丙酰酸衍生物
双氯芬酸钠
(扶他林)
其镇痛效果比吲哚美辛强2.5倍,比阿司匹林强50倍
25-75mg qd-tid
吡南羧酸类
依托度酸
①急性疼痛②骨关节炎、类风湿关节炎
①0.2-0.4 q8-12h②0.4-1.2g/d分次
选择性COX抑制剂
非酸类
萘丁美酮(瑞力芬)
在吸收过程中对胃粘膜无明显影响,引起胃肠粘膜糜烂和出血的发生率较低。
500mg bid
昔康类
吡罗昔康
半衰期长,剂量小
肝肾损害
孕妇、儿童禁用
20mg qd
美洛昔康
吸收好,代谢彻底
7.5-15mg bid
昔布类
塞来昔布
(西乐葆)
缓解成人骨关节炎和类风湿关节炎的症状。
副作用少,胃肠道反应少
100-200 bid
磺酰苯胺类
尼美舒利(力美松)
风湿免疫系统疾病用药2
慢作用抗风湿药SAARDs
通过抑制免疫反应的不同阶段中不同环节发挥抗风湿作用,包括缓解病情抗风湿药DMARDs及细胞毒药物,一般起效慢,能缓解病情,但控制病程进展尚不理想,缓解疼痛作用差。
DMARDs能够改善并维持关节功能,减轻滑膜炎症,防止或明显减低关节结构破坏的进展,主要用于RA和血清阴性脊柱关节病的治疗。
细胞毒药物副作用较多且较严重,如骨髓抑制、性腺损害、胎儿致畸和肝肾毒性。
选用原则:对于细菌感染、结核、带状疱疹、霉菌感染及严重的上呼吸道感染、肝脏转氨酶升高2倍以上、急性乙肝或丙肝患者、未治疗的慢性乙肝或丙肝患者,不应使用MTX、LEF和生物制剂。
调整或中断治疗原则:(1)关于转氨酶升高:①如果ALT升高在正常值2倍(<80U/L)以内,继续观察;②2~3倍(80-120U/L),减半服用,继续观察如继续升高或维持此水平,应中断治疗;③升高>3倍应停药观察,停药后ALT恢复正常,则可以继续用药,同时加强护肝治疗及随访。(2)白细胞降低:①WBC≥3.0×109/L,继续服药;②在(2.0-3.0)×109/L,减半服用,如复查仍旧<3.0×109/L,中断治疗;③<2.0×109/L中断治疗。
常用药物
作用特点
适应症
禁忌症
不良反应
注意事项
用法
缓解病情抗风湿药
甲氨蝶呤
MTX
①可抑制细胞增殖和复制,修复骨破坏;②有抑制白细胞趋化、直接抗炎作用。
全身极度衰竭、恶病质、心肺肝肾功能不全禁用。
①胃肠道反应②肝损害③高尿酸血症肾病④骨髓抑制⑤脱发⑥咳嗽、气促、肺炎。
肝肾功能不良可增加其毒性。小剂量叶酸与MTX使用可较少其副作用。
5-15mg q1w,最大剂量<20mg/w,用药3-12w起效。
柳氮磺嘧啶SSZ
抑制血栓素合成酶、脂肪氧化酶和蛋白水解酶的活性,抑制白细胞活动,抑制促炎因子的产生。
炎症性肠炎、对中轴关节的效果。
磺胺类过敏、孕妇、哺乳、小儿禁用
①过敏②中性粒细胞减少③血小板减少、再障④溶血性贫血⑤肝肾损害⑥胃肠反应
起始0.5g/d,每周增加0.5g
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