第39章内酰胺类抗生素Lactamantibiotics.pptVIP

（四）单环?-内酰胺类抗生素 氨曲南（Azthreonam） 1、对G-杆菌高敏， G+球菌、厌氧菌耐药，为窄谱杀菌剂 2、对G-杆菌产生的?-内酰胺酶高度稳定 3、用于G-需氧菌所致感染 第五节 ?-内酰胺酶抑制剂 克拉维酸（Clavulanic Acid） 舒巴坦（Sulbactam） 小 结（一） 1、 ?-内酰胺类抗生素包括两类： 2、 ?-内酰胺类抗生素共同的化学结构： ?-内酰胺环 3、 ?-内酰胺类抗生素的抗菌机理：抑制粘肽合成酶（PBPs）导致细胞壁缺损 4、细菌最常见的耐药机制：产生水解酶、青霉素酶 ?-内酰胺酶 5、何谓牵制机制？ 6、青霉素类分为哪几类？ 7、天然青霉素为窄谱繁殖期杀菌剂 青霉素类、头孢菌素类 小 结（二） 8、青霉素的抗菌谱；首选用于哪些疾病？ 9、青霉素的主要不良反应：过敏反应 最严重不良反应：过敏性休克 首选抢救药物：肾上腺素 10、青霉素过敏反应的防治措施 11、头孢菌素类与青霉素相比的特点 12、各代头孢菌素类发展的基本规律 13、非典型?-内酰胺类抗生素包括哪几类？ 14、亚胺培南需与何药合用？西司他丁 过敏原： 青霉素降解产物青霉噻唑蛋白、青霉烯酸；青霉素、6－APA高分子聚合物 预防措施： 1.询问过敏史； 2.皮试 3.注射后观察30 min； 4.准备抢救药品及器材。 1.即使同一药厂生产，更改批号 后需要重新皮试2.停药3天后应该重新皮试3.不同药厂生产，应该重新皮试4.空腹时注射青霉素应该注意低 血糖反应 治疗 首选：im 0.1%肾上腺素（0.5～1 mg ） 2.局部刺激症状：红肿、疼痛、硬结； 3.大剂量iv可引起精神错乱、抽搐；高血钾症或高钠血症。 4.赫氏反应 不良反应 赫氏反应 用青霉素治疗梅毒或钩端螺旋体时，出现症状加剧的现象 表现：寒战、发热、咽痛、头痛、心动过速等 机理 ：（1）螺旋体抗原抗体免疫反应 （2）短时间内被杀灭的大量螺旋体裂解释放内毒素 预防：初次小剂量给药 药物相互作用 1. 丙磺舒 ＋ 青霉素 G：延长作用时间。 2. 与氨基甙类协同抗菌，但不可混合注射。 （一）窄谱青霉素 2. 耐酸青霉素类——苯氧青霉素类 青霉素V（penicillinV） 非奈西林（phenethicillin） 特点：? 耐酸不耐酶 ? 可口服 ? 抗菌谱与青霉素同——用于轻症感染 （二）耐酶青霉素类 异唑类青霉素 双氯西林（dicloxacillin） 苯唑西林（oxacillin） 氯唑西林 （cloxacillin ） 氟氯西林（flucloxacillin） 特点 ? 耐酸耐酶 ? 可口服，血浆蛋白结合率高，不易透过血脑屏障 ? 双氯西林作用最强， ? 主要用于耐青霉素G的金葡菌感染 （三） 广谱青霉素类 氨苄西林（Ampicillin ) 阿莫西林 (Amoxicillin) 等 ? 耐酸——可口服， ? 不耐酶——对耐药金葡菌感染无效； ? 对G-杆菌有效——可用于伤寒、副伤寒以及G-杆菌所致的呼吸道感染、尿路感染。 （四）抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 羧苄西林 （Carbenicillin） 替卡西林（ticarcillin） 磺苄西林（sulbenicillin） 阿洛西林（azlocillin） 美洛西林（mezlocillin） 等酰脲类青霉素。 特点 ? 不耐酸不耐酶——口服无效，对耐药金葡菌无效； ?