天然药物研究开发的未来发展趋势.pdfVIP

天然药物研究开发的未来发展趋势 % ! 赵 昱 ，胡季强 综述 （ 浙江大学药学院，浙江 杭州 ； 康恩贝集团有限公司，浙江 杭州 ） %+ ,%,% ! + ,%$ ［摘 要］ 总结了近期开发成功的重要天然药物；简要介绍了目前开发天然药物的三条研究途径；对天然药物的 发展趋势就混合成分治疗和复方研发，天然药物新资源的开发与高效、灵敏的活性筛选模型的创建等，作了较详细 的综述。 ［关键词］ 植物用药；天然药物；发展趋势；新药开发 ［中图分类号］ ［文献标识码］ ［文章编号］ （ ） - !’ . %’#(!(! !! )#/$(#/ 药用植物是开发新药重要来源。%(’, * %((/ 年间 ! 天然药物治疗对某些疾病谱的必要性 全球被批准的新药有! 种，其中,( 0 是天然药物或 以天然药物作前体开发而成的药物。特别是在抗生素 由于西药普遍具有毒、副作用及其对某些疑难杂 及抗癌药物领域，有近) 0 1 ’ 0 的药物来自天然产 症无能为力的特点，从中药中开发新药越来越受到人 物。又如， 年全球销量最好的 种非蛋白类药品 %((( ! 们重视。高通量筛选技术的出现，使得能否找到足够 ［］ % 中有 种来自天然药物 。现今，世界上还有近 ( ) 0 量的结构不同的化合物供活性筛选，成为新药开发的 的人口还完全依靠植物药来防治疾病。 关键因素。除了重新利用实验室已收集到的化合物 近半个世纪来，随着现代分离技术和基于结构鉴 外，许多公司都寄希望于组合化学能提供足够必要的 定的光谱技术及活性检测技术的飞速发展，人们从植 化合物。组合化学虽然能解决化合物的数量问题，但 物中发现新单体、新活性成分的速度大大提高。已从 解决不了化合物的结构多样性问题。导致寻找新颖活 民间草药中发现多种疗效优异、结构新颖的新成分。 性成分的范围变得十分有限。而生物多样性及生物体 随着现代药理学、分子生物学等理论及相关技术 内代谢过程的复杂性导致了天然产物结构的多样性。 的发展，天然药物的开发途径和手段也在不断现代化。 再者，相对于资源丰富的全球植物，迄今为止，只有为 迄今为止，开发新药的途径大致有三条，即：民间药途 数不多的植物成分被进行过生物活性筛选。因此可以 径，经验药途径和分子途径。分子途径是建立在那些 肯定，只要继续对大量中药进行系统的活性筛选，天然 已经明确或可以预测其药物作用靶点的天然产物基础 药物研究将继续成为发现和发展新药的主要方向。 上，首先利用计算机辅助技术设计出合理的目标化合 我国开发天然药物的必要性 物；其次通过分子生物技术对目标化合物的结构进行 优化，最后利用活性检测技术筛选出具治疗活性的药 在现代新药研究和开发方面，我国在创新药物前 物。 期的基础性研究和后期临床研究，及企业进行创新研 随着分子生物学，遗传学及信息处理技术等的发 究风险投入等方面起步较晚，与发达国家相比还存在 展，分子途径已逐渐成为开发新药的主要途径。比如 较大差距。但是在天然药物开发方面，我国有着明显 药物作用靶点可以用简单的表达系统（如酵母等）来实