靶向给药系统的研究和发展--中国药科大.ppt

靶向给药系统的进展和研究 中国药科大学 平其能 一、脂质体制备技术 美国FDA批准的脂质体产品 Doxil 阿霉素 1995 Daunoxome 阿霉素 1996 Ambisome 两性霉素 B 1997 Depocyt 阿糖胞苷 1999 美国FDA批准的脂质复合物产品 Ambelcet 两性霉素 B 1995 Amphotec 两性霉素 B 1997 国内研究的脂质体 紫杉醇 硫酸长春新胺 羟基喜树碱 硝基喜树碱 盐酸拓扑替康 灯盏花素 环孢素 反维A酸 （二）普通脂质体和长循环脂质体 天然卵磷脂 合成磷脂 PEG-磷脂 PEG-磷脂修饰脂质体实现长循环原理 （三）脂质体的制备和生产 1、制备技术 薄膜超声法 逆相蒸发法 乙醇注入法 化学梯度法（ pH梯度法、硫酸铵梯 度法、醋酸铵梯度法） 冻融法 前体脂质体法 高压均质、挤出技术 对水溶性弱酸或弱碱性药物实现高效包封； PH梯度法：调节酸碱度使内水相药物以离子型、外水相药 物以分子型存在，外水相△pH3.7 硫酸铵梯度法：弱碱性药物