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- 2019-03-30 发布于河南
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聚合物胶束与泡囊 新型给药系统——聚合物胶束与泡囊 陆 彬 四川大学华西药学院 一、前 言 胶束(micelles,亦称胶团)是胶体分散系中的一种,属于缔合胶体。胶束在药学中长期用于难溶性药物的增溶,聚合物胶束(polymeric micelles)不仅用于增溶,而且可以作为药物载体。如难溶于水的两性霉素B,用PEG-聚(?-苯甲酰-天冬氨酸酯)制成聚合物胶束,溶解度可提高到5 g/L,是原来溶解度的1万倍。近年来,聚合物胶束用作载体成为给药系统研究的热点,可以用于提高药物稳定性,延缓释放,提高药效,降低毒性,和具有靶向性。如将P388白血病大鼠用阿霉素及其聚合物胶束进行药理对照实验,阿霉素中毒剂量是30 mg/kg,而其聚合物胶束是600 mg/kg,即胶束使其毒性大为降低。用聚乙二醇/磷脂酰乙醇胺聚合物胶束(低浓度时很稳定,粒径7~35 nm),发现与血浆无明显作用,在血液循环中能长时间存在,且在荷Lewis肺癌的小鼠癌组织及EL T4淋巴癌中浓集,如包载难溶的抗癌药,也在癌中浓集,说明该胶束有良好的稳定性和靶向性。 由磷脂类和胆固醇的双分子层组成的脂质体,其膜具有类似生物膜结构成为药物的优良载体。其主要特点是具有靶向性、缓释性、细胞亲和性和组织相容性。 脂质体存在的
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