药物化学15(王曼)(1).ppt

鹅卵石与钻石 一、药物化学的贡献二、药物的概念与分类 （一）概念：药物是对疾病具有预防、治疗、诊断作用或用以调节机体生理功能的物质。 药物：通常是低相对分子质量（100~500）的化学制品，可与生物体内的大分子靶点结合而产生相应的生物学效应。具有预防、诊断、治疗、调节机体功能的作用。 《中华人民共和国药品管理法》57条： 药物是用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的地调节人的生理机能并规定有适应症、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清疫苗、血液制品和诊断药品等。  （二）分类 1、根据来源和性质分： 1）天然药物 2）微生物和生化药物 3）化学合成药物  a）无机矿物质  b）合成的有机化合物     c）从天然药物中提取的有效成分或单体 d）抗生素或半合成抗生素 2、根据作用机制和作用靶点分： 1）作用于酶的药物 2）作用于核酸、蛋白质的药物 3）作用于受体的药物 4）作用于离子通道的药物 药物的分类 按作用部位分类?? 作用于外周神经的药物?? 作用于中枢神经的药物?? ……?? 按治疗疾病分类 化学治疗药?? 抗肿瘤药物?? …… 基本药物的来源 三、 药物化学的研究内容和任务 “药物化学”是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科。 ---------彭司勋 药物化学进展 药物化学 is now called  Medicinal Chemistry,  very seldom called  Pharmaceutical Chemistry。 药物化学的研究内容: 1) SAR and QSAR 2)化学结构与理化性质的关系 3)药物与受体(酶,核酸)的相互作用 4)药物的代谢(药物的吸收，转运，分布和代谢) 5)新化学实体(New Chemical Entities, NCE)的创制。 特点： 综合性、 边缘性、 交叉性， 专业基础课。 2 药物化学的主要任务 探索新药开发的途径和方法，创制安全高效的新药； 为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺； 为合理有效地应用现有化学药物提供理论基础； 2.1为有效利用现有药物提供理论基础 2.2 为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺 “化学制药工艺学” 2.3 寻求优良新药,不断探索寻求新药的途径和方法 创新药 （第一任务） 生产化学药物 （第二任务） 或(二).药物化学的任务 2)实现药物的产业化。 3)研究药物理化性质、杂质来源、体内代谢、变化规律等，为制定质量标准、剂型设计和临床药学研究提供依据。合理应用药物。 总之，即提供出安全、有效的药物以促进医药工业发展、保障人民的健康。 最终目的：创制新药Medicinal Chemistry 设计、发现和发明新药 世界用于临床的原料药品种约有4500余种，然而，一般认为仅有三分之一左右的疾病可以得到较满意的药物治疗； 肿瘤、心脑血管病、中枢神经系统疾病、病毒和严重感染、寄生虫病及计划生育药等，都还要进一步努力研制高效、毒副作用小的新药。 进行新药开发的原因和目的 1、现在有些病症我们还无法治愈，只能缓解。 2、减少毒副作用。 3、希望能够发现作用时间长的药物。 4、增加药物的稳定性。 5、改善药物的吸收，提高生物利用度。 6、预防出现新的疾病。 药物化学发展的动力 探索、研究发现新的高效低毒的药物 新疾病的出现 现有药物耐药性的增加 初期的药物化学从天然药物中提炼有效成分,为药物化学的形成提供了基础 ? 1817年，从吐根中提得吐根碱; ?1818年，从番木鳖中得到番木鳖碱; ?1820年，从金鸡纳树皮中分离出奎宁;从秋水仙种子中分离出 秋水仙碱 1821年，从咖啡豆中得到咖啡因; 1832年，从鸦片中分离出那塞因与可待因; 1856年，从古柯树叶中得到古柯碱; 1871年，从山道年篙中得到山道年碱; 1885年，从麻黄中提取出麻黄素和伪麻素。???? ??? ??? ??? 古柯碱 －苯佐卡因 －优卡因－ 普鲁卡因 1856年，从古柯树叶中得到古柯碱。 1865年，化学家洛逊(Lossen)将古柯碱完全水解，得到三种成分:爱康宁(托品环)、苯甲酸和甲醇。 1890年，化学家制得