临床内科病例500份-329.pptVIP

缓释制剂sustained-release preparations系指用药后能在长时间内持续放药以达到长效作用的制剂，其药物释放主要是一级速率过程。 控释制剂controlled release preparations系指药物能在预定的时间内自动以预定的速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围之内的制剂，其药物释放主要是在预定的时间内以零级或接近零级速率释放。 这是一张关于美托洛尔平片的血浆药物浓度和时间关系的示意图.口服美托洛尔平片1-2小时后,药物浓度达到峰值,随后药物浓度衰减,其衰减速度由药物的半衰期所决定. 倍他受体阻滞剂在峰值浓度时可以导致过度的对β2受体的阻滞，同时即使是高选择性的β1受体阻滞剂也会干扰β2受体.况且,在给药后期由于血药浓度低于有效治疗浓度,会失去对β1的阻滞作用.防止血药浓度过高，过度阻滞β1受体，也会增加β2受体阻滞， 引起升高血糖、增加气道阻力、增加外周血管阻力等副反应；避免血药浓度过低，失去对β1的阻滞作用 47.5mg-190mg的倍他乐克缓释片的血药浓度分布在安全的治疗窗内（45~400nmol/L） * 血药浓度谷峰比值小，防止血压、心率过度波动 该幻灯为一项在慢性心衰患者中进行的3交叉研究的药代动力学数据。美托洛尔平片50mg，每天3次导致明显的血药浓度波动，而美托洛尔缓释片100mg和200mg每天1次则可以获得稳定的血药