药物化学-第一章绪论(1).pptVIP

VitD3与1a-OH VitD3的代谢 病毒侵染与抗病毒药物作用靶点 肝素、葡聚糖硫酸盐 苏拉明、钨酸锑、甲酸磷、叠氮胸苷 无环鸟苷、羟基丁基嘌呤、羟基丙氧甲基鸟嘌呤、氟磺阿糖胞苷、氟磺阿糖尿苷 三氮唑核苷、干扰素、蛋白酶抑制剂 干扰素 DNA 传统的新药研究与开发的模式 现代的新药开发与研究的内容 “药物化学”是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科。 第一章　绪论 创新药物研究 新药研究的发现阶段 discover 新药研究的开发阶段development 新药研究的发现阶段 创新思想 新药设计 化学合成（植物来源、抗生素…） 　　工艺专利 构效关系研究 活性筛选 药物靶点寻找 生物信息学 ……… ……… ……… 发明阶段（先导化合物发现） 获得自主知识产权（化合物专利） 第一章　绪论 药效学试验 　　用途专利 药理学试验 毒理学试验 质量标准制定 制剂研究 　　处方专利 稳定性研究 ……………… …… … 发展阶段 批准与市场 医药：全球经济发展的重要支柱产业 2200亿美元 1997年 3300亿美元 2000年 6000亿美元 2010年 世界医药市场的总销售额 我国医药产业仍面临十分严峻的挑战！ 第一章　绪论 　　为了开发一个具有发展前途的新的活性物质，平均要实验10000个合成或天然化合物，耗资数亿美元。开发新药成为一项科学技术含量极高的十分艰难的任务。现代新药设计大致可分为基于疾病发生机制的药物设计（mechanism based drug design）和基于药物作用靶点结构的药物设计（structure based drug design）。据统计，现有已知的药物作用靶点有480多个，其中受体占45%、酶占28%，但由于这些靶点的三维结构和功能的复杂性，特别是众多的受体是跨膜蛋白和糖蛋白，其三维结构清楚的不多，从而使新药的合理设计受到限制。 第一章　绪论 候选物 候选物 化合物筛选 I 期试验 II 期试验 III 期试验 化合物 新药 5 亿美元，10～15年 第一章　绪论 Nature Biotechnology, 2001 已知治疗性药物靶标的分类 第一章　绪论 发现药物新靶标是产生“重磅炸弹”式创新药物的源头 候选物 候选物 化合物筛选 I 期试验 II 期试验 III 期试验 化合物 创新药物体系 新药 药物靶标 药物靶标: 药物作用的靶分子 药物化学特点 学习要点： 药物化学 “药物化学”是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科。 原理要牢记 特征结构心头记 弄清构效关系图 药理药代分析清 合成规律常温习 抓住特征代表药 温故常常能知新 学而不思则罔 思而不学则殆 药物的命名 药物的名称包括药物的 通用名 化学名 商品名 通用名 国际非专利药名（International Non-proprietary Names for Pharmaceutical Substance ，INN） 1. 新药开发者在新药申请时向世界卫生组织提出的正式名称 2. 不能取得任何专利及行政保护，任何该产品的生产者都可使用的名称 3. 文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。在复方制剂中只能用它作为复方组分的使用名称。 4. INN名称已被世界各国采用。 1953年世界卫生组织WHO公布INN的命名原则： (1) 发音拼法清晰明了，名词不宜太长 (2) 同属一类药理作用的相似药物，适当表明其关系 (3) 应避免可能给患者有关解剖学、生理学、病理学、治疗学的暗示 (1) 发音拼法清晰明了，名词不宜太长 (2) 同属一类药理作用的相似药物，适 当表明其关系 (3) 应避免可能给患者有关 解剖学、生理学、病理学、 治疗学的暗示 如消炎镇痛药，扑热息痛，应称醋氨酚 2-Chloro-10(3-dimethylaminopropyl)phenothiazine 取部分字母成为Chlorpromazine氯丙嗪，治疗精神病 药理作用相似药物 Cimetidine 西咪替丁 Ranitidine 雷尼替丁 Famotidine 法莫替丁 通用名 词干 药物举例 药物类型 英文 中文 INN 通用名 -azepam 西泮 diazepam 地西泮 镇静催眠药 -caine 卡因 procaine 普鲁卡因 局部麻醉药 c