课件：第三章外周神经系统用药.ppt

　青光眼属双眼性病变，可双眼同时发病，或一眼起病，继发双眼失明，一旦患上青光眼，就必须按双眼病变对待，不能盲目的认为我一眼患青光眼失明了，还有另一只眼睛。 青光眼失明是因对此病缺乏正确认识，治疗方法不得当而形成。首先对青光眼危害性认识不足，特别是慢性单纯性青光眼患者。临床症状不明显或休息后症状缓解，自认为没什么大事，丧失宝贵治疗时机，眼底视神经不断萎缩，不知不觉沦为失明，治疗也是渺茫，其次对此病缺乏了解，误诊、误治；青光眼急性发作期，因伴顽固性失眠、剧烈偏头痛、恶心呕吐、心急烦躁、大便异常等症状，易被误诊为失眠、头痛、心脑血管、胃肠、神经精神病变，采取错误治疗方案，使病情没有得到诊治而失明； * * * 麻醉药 全身麻醉药 局部麻醉药 Anesthetic Agents 全身麻醉药（General Anesthetic Agents） 是一类能抑制中枢神经系统功能的药物，使意识、感觉和反射暂时消失，骨骼肌松弛，主要用于外科手术前麻醉。 吸入性麻醉药（Inhalation Anesthetic）：一类化学性质不活泼的气体或易挥发液体。如：乙醚、氟烷、甲氧氟烷。 静脉麻醉药（Intravenous Anesthetics）：静脉注射后能产生全身麻醉作用的药物。如：盐酸氯胺酮、羟丁酸钠。 全麻药在本教材中未编入。 局部麻醉药（Local Anesthetic Agents） 当局部使用时能够可逆性阻断周围神经冲动从局部向大脑传递的药物。 应用局部麻醉药时，病人可在意识清醒但无痛感的情况下接受外科手术，方法简便易行，且无全身麻醉药的不良反应。 局麻药具有普遍的临床应用，局麻药注入腰椎蛛网膜下腔可取得下半身一些部位的麻醉，在清醒状态下进行一些下腹部手术。 局麻药的作用机理 作用机理：通过钠离子通道的某个（些）位点结合而阻断钠离子传导来发挥作用。 理想的局部麻醉药为： （1）麻醉作用强，吸收快，作用时间长。 （2）毒性小，安全范围大。 （3）穿透组织能力强。 （4）性质较稳定，可制成水溶液。 局麻药的结构类型有： 氨基苯甲酸酯类：盐酸普鲁卡因 酰胺类：盐酸利多卡因 其他类：氨基醚类、氨基酮类等，如达克罗宁 局麻药的发展历史 1532年，秘鲁人嚼古柯树叶，消除疲劳和减轻饥饿，中枢神经兴奋，后传入欧洲。 1860年，Niemann从树叶中提取到生物碱－可卡因（古柯碱 Cocain） 1879年，俄国人安利泼发现其麻醉作用。 1884年，Koller也发现此作用并用于眼科手术，后广泛使用，但可卡因毒性大，易成瘾，水溶液不稳定，易分解，资源有限等缺点。 （古柯碱 Cocain） 用其它羧酸代替苯甲酸与爱康宁成酯后，麻醉作用降低或完全消失说明苯甲酸酯在Cocaine的局麻作用中占重要地位。 而由莨菪酮还原再酯化所得的托哌卡因具有局麻作用。表明可卡因甲氧羰基并非活性必须基团。 Cociane 爱康宁（Ecgonine） 三者均无麻醉作用 可卡因结构改造的研究 Cocaine结构改造的第二方面是简化爱康宁的结构，去除莨菪碱的双环结构，合成了α–优卡因（α–Eucaine）和β–优卡因（β–Eucaine），他们都具有局麻作用。说明莨菪烷双环结构并不是必须的。 Tropacocaine α–Eucaine β–Eucaine 局麻药的有机化学发展途径 1904年，开发出了普鲁卡因（Procaine），芳酸酯类药物的成功，使氨代烷基侧链的重要性得到进一步认识，可卡因分子中有部分结构相当于氨代烷基侧链的作用。 1890年，偶然发现苯佐卡因 （Benzocaine） 普鲁卡因成为最常用的局麻药 苯佐卡因 盐酸普鲁卡因  Procaine Hydrochloride 化学名： 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐 又名奴佛卡因 普鲁卡因的性质 本品为白色结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦，随后有麻痹感。熔点为154～157℃。易溶于水，略溶于乙醇， 能制成针剂。 对光线敏感，需避光保存。由于芳伯氨基遇光、遇热易氧化成醌，所以要避光保存。 本品分子中含芳伯氨基，在稀盐酸中，与亚硝酸钠生成重氮盐，加碱性β-苯酚发生偶合反应，生成红色的偶氮化合物。 猩红色 易水解，本品在水溶液中酯键可发生水解，生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。 水解随碱的浓度的增大而加速。 在一定条件下，对氨基苯甲酸可进一步脱羧生成有毒的苯胺。 普鲁卡因的代谢及药用特点 Procaine在体内的代谢过程也主要是水解生成对氨基苯甲酸和