抗菌药物的合理应用最新.pptVIP

抗菌药物的合理应用;概念;抗菌药物分类;?-内酰胺类;按PK/PD分类 ;PK (药代动力学) 描述血浆中药物浓度 感染部位的渗透性 PD (药效动力学) 敏感性– MIC 浓度/时间 依赖性的杀菌力 抗生素后 效应 (PAE); 各类抗生素特点;一、时间依赖性抗菌药物 ;青霉素类 ;（一）天然青霉素类;（二）耐酶青霉素 ;MRSA;MRSA---流行病学;（三）广谱青霉素 ;3．磺基青霉素 代表：磺苄西林 特点： 抗菌谱与羧基青霉素相似，但对于绿脓杆菌和金葡菌作用略强于羧苄西林。 4．酰脲类青霉素 代表：呋苄西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林，目前认为是临床应用最有价值的一类青霉素。 特点： （1）抗菌谱广； （2）抗菌作用强； （3）对青霉素G敏感的细菌作用与青霉素G相似，对肺炎链球菌的作用优于青霉素G和氨苄西林； （4）对常见的敏感性G-杆菌作用相似或优于氨苄西林； （5）对绿脓杆菌有强大抗菌作用； （6）具有较好的膜穿透作用； （7）与PBP-1、PBP-2及PBP-3均有较强结合作用； （8）对β-内酰胺酶不稳定，但相对稳定性超过其他抗生素。 目前国内/省内广泛应用的是哌拉西林。（氧哌嗪青霉素） ;青霉素类 注意事项 ; 头孢菌素类 ;第一代头孢菌素 ;I代特点： 1．G+抗菌作用强： Ⅰ代Ⅱ代III代 2．对金葡菌产生的β-内酰胺酶稳定性：Ⅰ代〉Ⅱ代III代 3．对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定 4．对绿脓杆菌与厌氧菌无效 5．有不同程度的肾毒性 其中，头孢唑林（先锋霉素V号）的应用价值最高。 优点：（1）对G-均抗菌活性相对最高； （2）等克分子浓度时血清浓度最高； （3）半衰期最长，约2小时，每日两次应用即可。（其他药物约1/2小时）； （4）剂量相对应用较少。 缺点：肾毒性相对较高，但较头孢II号为低。 ;第二代头孢菌素 ;Ⅱ代特点： 1．提高了对阴性杆菌β-内酰胺酶的稳定性 2．抗阴性杆菌的活性加强，但不如第三代 3．对阳性球菌包括产酶耐药金葡菌仍保留抗菌活性，作用比III代头孢菌素强，但不如第一代 4．对厌氧菌有一定作用，个别品种有较强作用 5．对绿脓杆菌，肠球菌无效 6．肾毒性比Ⅰ代头孢菌素低 ;第三代头孢菌素;Ⅲ代特点： 1.对G阴性杆菌的β-内酰胺酶高度稳定 2.有强大抗阴性杆菌作用，明显＞Ⅱ代＞Ⅰ代 3.抗菌谱扩大，对绿脓与厌氧菌有不同程度作用 4．对Ｇ+球菌抗菌作用不如Ⅰ代，Ⅱ代 5．体内分布广，组织通透较好 ;第四代头孢 ;注意事项 ;注意事项;戒酒硫样反应;戒酒硫样反应;头孢菌素------皮试;--- ?-内酰胺酶抑制剂;β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂的复方制剂 ;与?-内酰胺酶抑制剂合剂;二、浓度依赖性抗生素 ;氨基糖苷类;氨基甙类抗生素 ;氨基甙类共同特点： 1、以抗G-菌和金葡菌为特点的静止期杀菌剂，链球菌对该类抗生素不敏感。 2、口服基本不吸收，碱性环境中作用最好，缺氧情况下难发挥效果。 3、被细菌产生之各种钝化酶灭活，其中以丁胺卡那稳定性最好。（磷酸化酶、腺菌化酶、乙酰化酶） 4、不同程度的耳、肾毒性，以及神经肌肉接头阻滞作用。 ;乙基西梭霉素 Netilmicin（力克菌星） 药理特性均同庆大霉素，但对耳肾毒性低于庆大。 对绿脓不如妥布、沙雷氏菌不如庆大、厌氧菌无效，但副作用较小。一组254例报告：肾毒性0%，妥布为15%，耳毒性分别为3%、10%。 耐药菌株如对庆大耐药者不如丁胺、与苯唑青联用对金葡，与青G联合对肠球菌，与羧苄联合对绿脓均有协同作用。 丁胺卡那 amikacin 对G-杆菌和G+杆菌均有较强抗菌活性，与卡那霉素相似，突出优点是对许多G-杆菌和绿脓杆菌产生的乙酰化酶、磷酸化酶和核苷化酶稳定，仅为其中一种酶纯化，因而对庆大等耐药者用药仍敏感；其次它的血峰浓度较高；第三，耳肾毒性均较低。 ;氟喹诺酮类 ;新的氟喹诺酮类药物： ;关于呼吸喹诺酮;其主要药物有司帕沙星（Sparfloxacin）、格帕沙星（grepafloxacin）、加替沙星（gafifloxacin）、莫西沙星（moxifloxacin）、吉米沙星（gemifloxacin）,多数文献将左氧氟沙星（levofloxacin）亦包括在内。但是司帕沙星因光毒性及与茶碱的药物相互作用相当突出、格帕沙星心脏不良反应（Q－T间期延长和心律紊乱）发生率高而被限制应用指征或撤回批文，吉美沙星完成II、III期临床试验，仍有待批准。因此呼吸喹诺酮目前主要指加替沙星和莫西沙星和左氧氟沙星。 ;喹诺酮类;喹诺酮类;新喹诺酮类抗菌作用特点：加替沙星 与 莫西沙星 ;氟喹诺酮类抗生素的抗菌谱;社区获得性下呼吸道感染病原体的覆盖;喹诺酮类;喹诺酮