亲水性聚合物对自乳化药物传递系统稳定性的影响-中国药房.PDF

亲水性聚合物对自乳化药物传递系统稳定性的影响 ＊ # 靖博宇 ，郑 霞，杨 瑞，赵 佳，于绍军（辽宁省中医药研究院/辽宁中医药大学附属第二医院制剂中心，沈阳 110034） 中图分类号 R965 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2016）07-0910-03 DOI 10.6039/j.issn. 1001-0408.2016.07.14 摘 要 目的：研究亲水性聚合物对自乳化药物传递系统（SMEDDS）稳定性的影响。方法：以非洛地平（FDP ）为模型药物，采用 高效液相色谱法测定FDP 含量，考察不同介质种类[ 纯水和0.5％的共聚维酮VA64、羟丙基甲基纤维素（HPMC ）E5、HPMC K 100LV 、HPMC K4M 、聚乙烯吡咯烷酮（PVP ）K30水溶液] ，以及不同介质浓度[0.1％、0.5％、1.0％的HPMC E5和共聚维酮VA64 水溶液]对SMEDDS 中剩余溶解状态FDP 含量的影响。结果：SMEDDS 在共聚维酮VA64、HPMC E5、HPMC K 100LV 、PVP K30、 HPMC K4M 、纯水中室温放置1h 时剩余溶解状态FDP 的含量分别为92.7％、63.6％、50.2％、46.2％、36.0％和24.0％，表明维持系 统过饱和能力的顺序为共聚维酮VA64＞HPMC E5＞HPMC K 100LV ＞PVP K30＞HPMC K4M ＞纯水。SMEDDS 在0.1％、0.5％、 1％的共聚维酮VA64和HPMC E5水溶液中室温放置1h 时剩余溶解状态FDP 的含量分别为93.2％、95.1％、96.0％和48.4％、 62.1％、75.1％。结论：共聚维酮VA64和HPMC E5可显著抑制药物从SMEDDS 中析出，适于作为SMEDDS 的稳定剂，其中共聚维酮 VA64效果更好。 关键词 亲水性聚合物；过饱和；自乳化药物传递系统；非洛地平；羟丙基甲基纤维素；共聚维酮 Effects of Hydrophilic Polymers on the Stability of Self-microemulsifying Drug Delivery Systems JING Boyu ，ZHENG Xia ，YANG Rui ，ZHAO Jia ，YU Shaojun （Liaoning Institute of TCM/Preparation Center ， Second Hospital Affiliated to Liaoning TCM University ，Shenyang 110034，China ） ABSTRACT OBJECTIVE ：To investigate the effects of hydrophilic polymers on the stability of self-microemulsifying drug deliv- ery systems （SMEDDS）. METHODS ：Taking felodipine （FDP ）as model drug ，the content of FDP was determined by HPLC method. The effects of pure water ，0.5％Kollidon VA64，HPMC E5，HPMC K 100LV ，HPMC K4M ，PVP K30 solution ，while 0.1％，0.5％ and 1.0％HPMC E5 and Kollidon VA64 on residual content of dissolved FDP were determined in SMEDDS. RE- SULTS ：The residual contents of dissolved FDP in SMEDDS placed in Kollidon VA64，HPMC E5，HPMC K 100LV ，PVP K30， HPMC K4M and pure water for 1h were 92.7％，63.6％，50.2％，46.2％，36.0％and 24.0％，respectively. The order of maintain- ing the supersaturation state was Kollidon VA64＞HPMC E