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学报
190 Journal of China Pharmaceutical University 2005, 36(2):190-192
苏国强, 郭涤亮, 朱 兰, 朱崇泉
(, 210009)
【】 坎地沙坦;抗高血压;合成
【】 TQ466.31 【】 A 【】 1000-5048(2005)02-0190-03
II II
, II ;,
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(ACE), II 。
, 。 2-,
II 1
(AT ), AT ,
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II AT ,
1
Scheme 1 Synthesis of candesartan from t -utyl orthocar onate
Curtius (2)。3--2--
, ,
, 25.3%,
, , Curtius
Curtius , 12.6%。
＊
【】 2004-07-06 【 】 Tel:025
CN 1425654A (2003.1.7)
2 : 191
Scheme 2 Synthesis of cardesartan from ethyl car amtes
Curtius , (3)。
,
Scheme 3 Synthesis of candesartan from mthyl-oxidation
87%。
1
3-硝基-2-乙氧甲酰氨基苯甲酸甲酯(2 ) 3-
:Yanggimoto Micro Melting -2- 100 g (0.4 mol),
Point Apparatus, 。 400 mL, 1 h,
3-硝基-2-羧基苯甲酸甲酯 1 500 mL, 3- , 100 mL, , ,
400 g, ( 3--2- 92 g,
200 g, 250 mL , ), 86%,mp 113 ～115 ℃。
6 h, , 2 000 g , 3-硝基-2-[ (N -(2′-氰基联苯-4 基)-甲基)乙氧
, , , 337 g, mp 156 ～
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