含吡唑的酰基硫脲类化合物合成及生物活性研究-有机化学专业论文.docxVIP

HYPERLINK \l _bookmark0 3.3.1 目标化合物系列 Ia-h：含吡唑基团和膦酸酯基团的酰基硫脲类化 HYPERLINK \l _bookmark0 合物的合成30 HYPERLINK \l _bookmark1 3.3.2 目标化合物系列 IIa-v：含吡唑基团和氟原子基团的酰基硫脲类化 HYPERLINK \l _bookmark1 合物的合成 31 HYPERLINK \l _bookmark2 3.3.3 目标化合物的结构表征33 HYPERLINK \l _bookmark3 3.4 生物活性测试方法42 HYPERLINK \l _bookmark3 3.4.1 室内抗 TMV 生物活性测试 42 HYPERLINK \l _bookmark4 3.4.2 杀菌活性测试43 HYPERLINK \l _bookmark5 第四章 结果与讨论44 HYPERLINK \l _bookmark5 4.1 中间体酰基异硫氰酸酯 5b 的合成方法讨论 44 HYPERLINK \l _bookmark5 4.2 目标化合物的波谱数据讨论44 HYPERLINK \l _bookmark5 4.2.1 目标化合物 Ib、IIg 的 IR 数据分析 44 HYPERLINK \l _bookmark5 4.2.2 目标化合物 Ib、IIg 的 1H NMR 数据分析 44 HYPERLINK \l _bookmark6 4.2.3 目标化合物 Ib、IIg 的 13C NMR 数据分析 45 HYPERLINK \l _bookmark6 4.2.4 目标化合物 Ib 的 31P NMR 数据分析 45 HYPERLINK \l _bookmark6 4.2.5 目标化合物 IIg 的 19F NMR 数据分析 45 HYPERLINK \l _bookmark7 4.3 目标化合物生物活性测试结果讨论 46 HYPERLINK \l _bookmark7 4.3.1 抗 TMV 活性测试结果 46 HYPERLINK \l _bookmark8 4.3.2 杀菌活性测试结果47 HYPERLINK \l _bookmark9 第五章 结论49 HYPERLINK \l _bookmark9 5.1 主要工作49 HYPERLINK \l _bookmark9 5.2 创新点49 HYPERLINK \l _bookmark10 5.3 不足之处与展望50 HYPERLINK \l _bookmark11 致 谢51 HYPERLINK \l _bookmark12 参考文献52 HYPERLINK \l _bookmark13 附 录56 HYPERLINK \l _bookmark14 图 版57 HYPERLINK \l _bookmark15 原 创 性 申 明59 贵州大学 贵州大学 2010 届硕士研究生毕业论文 PAGE PAGE 1 摘 要 酰基硫脲类化合物具有广泛的生物活性，可作为杀虫剂、除草剂、杀菌剂及 植物生长调节剂等。此外，吡唑类化合物也具有广泛的生物活性，在医药应用上， 该类化合物具有抗凝血、抗高血糖、抗病毒等疗效；在农药应用上，该类化合物 具有除草、杀菌和杀虫活性。为了寻找具有高活性的抗烟草花叶病毒(TMV)的药 物和新型高效的杀菌剂，本论文采用活性基团拼接法，将具有优良生物活性的吡 唑基团、氨基膦酸酯基团或氟原子基团引入到酰基硫脲结构中，合成了 30 个未 见文献报道的新型吡唑酰基硫脲类化合物。目标化合物的结构通过了 IR、1H NMR、13C NMR 和元素分析确证。 采用半叶枯斑法对部分目标化合物进行了抗烟草花叶病毒(TMV)活性测试， 结果表明：在浓度为 500 μg/mL 时，部分目标化合物具有一定的抗烟草花叶病毒 活性。其中化合物 Id、If、IIv 对 TMV 的治疗活性分别为 39.0%、39.4%、41.2%， 略低于对照药剂宁南霉素(51.9%)。 采用生长速率法对部分目标化合物进行了初步抗植物病菌活性测试，结果表 明：在浓度为 100 μg/mL 时，部分目标化合物具有一定的杀菌活性。其中化合物 IIl 对小麦赤霉病菌的抑制率为 48.6%，化合物 IIk、IIl 对辣椒枯萎病菌抑制率为 50.3%、57.9%，化合物 IIl 对苹果腐烂病菌抑制率为 59.7%，与对照药剂恶霉灵 相当。 关键词：酰基硫脲；吡唑；氨基膦酸酯；合成；生物活性 中图分类号：O621.3 Abstract The acyl thioureas, with a wide range of