氯霉素天然四环素.PPT

四环素类、氯霉素;天然四环素：四环素、土霉素、金霉素、地美环素 半合成四环素：多西环素、米诺环素、美他环素 ;1、广谱抗生素，对G+菌、 G-菌均有快速抑菌作用。 （G+菌＞ G-菌） 2、对立克次体、支原体和衣原体有较强的抑制作用。 3、对某些螺旋体和原虫（阿米巴）尚有抑制作用。 ;抗菌活性：米诺环素＞多西环素＞美他环素＞四环素＞土霉素; 抑制细菌蛋白质合成 1. 与30S亚基结合，抑制氨基酰tRNA进入A位。阻止肽链延长。 2. 使细菌胞膜通透性改变，核苷酸外漏，抑制 DNA复制。;［耐药性］;一.四体感染（多为首选） 1.立克次体：斑疹伤寒、恙虫病 2.衣原体：鹦鹉热，衣原体肺炎，沙眼衣原体引起的非淋菌性 尿道炎、子宫颈炎、性病淋巴肉芽肿、沙眼 3.支原体：支原体肺炎、盆腔炎 4.螺旋体：回归热 二.首选于某些细菌性感染:鼠疫，布鲁菌病、霍乱、幽门螺杆菌 引起的消化性溃疡等。 三.阿米巴（肠内）：土霉素;［体内过程］;【抗菌谱】 G+菌：肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌、部分葡萄球菌、破伤风和炭疽杆菌。（大部分耐药，不及青霉素和头孢菌素类） 2. G-菌：脑膜炎球菌、痢疾、大肠、流感、巴氏、布氏杆菌。（相对耐药，不及氨基糖苷类和氯霉素） 其它：立克次体、肺炎支原体、衣原体、螺旋体、阿米巴原虫 （对绿脓杆菌、病毒、真菌、结核无效）。 ;【临床应用】;【不良反应】;【不良反应】;多西环素（强力霉素）;米诺环素;;第四节? 氯霉素(chloramphenicol) ; 广谱 1、 G-菌 ＞ G+菌，对大部分细菌为抑菌药。 2、对流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌、肺炎链球菌为杀菌药。 3、对革兰阳性菌的抗菌活性不如青霉素类和四环素类。 4、氯霉素对立克次体、衣原体和支原体有抑制作用。 5、 对结核杆菌、真菌和原虫无效。;【作用机制】; 1.产生氯霉素乙酰转移酶 乙酰转移酶 氯霉素 一乙酰氯霉素、二乙酰氯霉素 2.改变外膜的通透性，氯霉素进入菌体减少;【体内过程】;【临床应用】; 1、骨髓造血功能抑制 （1）可逆性血细胞减少：常见，发生率和严重程 度与剂量、疗程呈正相关。 （2）再生障碍性贫血：发生率与剂量和疗程无关。 少见（1/2-4万），死亡率高。 ;2、灰婴综合征： 新生儿、早产儿，用药剂量过大时出现循环衰竭、 呼吸困难、BP↓、皮肤苍白、发绀。 原因：葡萄糖醛酸转移酶缺乏、肾排泄功能不完善、药 物浓度过高。 死亡率高达40%，大龄儿童和成人也可发生。 3、其他 如胃肠反应、过敏反应、二重感染、溶血性贫血等。;1、监测血象 2、药酶抑制剂。减少华发林、甲苯磺丁脲和氯磺丙脲 等药物的代谢，造成中毒。 合用时应监测凝血酶原时间或血糖。 3、其他 肝肾功能减退者、葡糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者、 婴儿、孕妇、哺乳期妇女慎用。用药时间不宜过长。;甲砜霉素