海洋微藻的活性筛选及两种植物活性成分的研究-药物化学专业论文.docxVIP

海洋微藻的活性筛选及两种植物活性成分的研究 海洋微藻的活性筛选及两种植物活性成分的研究 摘要 本论文由三部分构成：1．海洋微藻的抗肿瘤以及抗氧化活性筛选；2．藏药 肉果草活性成分的研究；3．海藻精活性成分的研究。 海洋微藻是海洋生态系统中最主要的初级生产者，也是海洋生物资源的重要 组成部分。海洋微藻能代谢产生结构新颖而且具有特定生物活性的有机化合物， 是一类潜在的药用海洋生物资源。为了从我国丰富的海洋微藻资源中寻找具有特 定生物活性的微藻，本论文采用海虾生物致死法、SRB法、TLC自显影技术、 DPPH方法和HPLC．UV分析方法，并以海虾致死率、小鼠白血病细胞P388的 细胞凋亡诱导(包括细胞坏死)以及自由基清除率为活性指标，对90株海洋微 藻的代谢产物进行了体外抗肿瘤和抗氧化活性筛选，发现10株微藻的代谢产物 具有海虾生物致死活性，5株微藻的代谢产物具有抗肿瘤活性，1株微藻的代谢 产物具有抗氧化活性。 藏药植物由于其药材资源生长环境的特殊性使其有效成分的含量和生物活 性大大高于内地同类药用植物，具有独特疗效并日益受到重视。藏药植物肉果草 具有养肺排脓、清热止咳以及治疗肺炎、肺脓肿、哮喘、咯血、咳嗽失音、痈肿 疮疡、心脏病、血性肿瘤(血癌)、肠绞痛、肠粘连的作用。本论文对藏药肉果 草的化学成分进行了系统的研究，并评价了其体外抗肿瘤活性，为研究藏药肉果 草化学成分与其药理活性的关系提供了一定的依据。对肉果草藏药材全草的乙醇 提取物采用大孔树脂柱层析、减压硅胶柱层析、常压硅胶柱层析、凝胶柱层析 (Sephadex LH．20)、反相硅胶柱层析和反相制备高效液相(HPLC)等分离手段 得到13个单体化合物(1-13)。利用其理化性质和谱学特征(IR，UV，MS， NMR)结合化学反应的方法(水解、乙酰化反应)阐述了其中13个化合物的化 学结构(化合物结构及名称参见Table 1)，其中新化合物4个(1_4)。所得的化 合物主要是木脂素类化合物11个(1．11)，和黄酮类化合物2个(12．13)，分别 为：lantibeside B(1)，lantibeside C(2)，lantibeside D(3)，lantibetin(4)，phillyrin(5)， simplexoside(6)，sesaminol一2’·o-13-D·glucoside(7)，phillygenol(8)，lantibeside(9)， tibeticoside A(10)，0-2一(3，4-dihydroxyphenyl)ethyl-3-O-a—L-rhamnopyranosyl-4一O- 【(D-3-(3，4-dihydroxyphenyl)propenoyl]一p—D—glucopyranoside(1 【(D-3-(3，4-dihydroxyphenyl)propenoyl]一p—D—glucopyranoside(1 1)，apigenin(12)和 5，4’-dihydroxyflavone(13)。 本论文又对胶南明月海藻集团生产的海藻精化学成分进行了系统的研究。海 藻精是海带(Laminariajaponica)的提取物，浓缩了海带的全部营养成分，可以 防止脑中疯、。低智症、短躯症，坚固牙齿和骨骼，增加血红蛋白，防止贫血症， 平衡人体酸碱度，防止酸毒症及疲劳症等治疗作用。本论文采用上述分离手段从 海藻精中得到6个单体化合物(14．19)(化合物结构及名称参见Table 1)，利用 理化性质和谱学特征(UV、IR、MS、1D-NMR和2D-NMR)阐明了6个化合物 的结构，分别为：Aurantiamide acetate(14)，N-Benzoyl．L-phenylalanino(15)， Loliolide(16)，Fucostcrol(17)，26，27一Dinoreholesta-5，24一dien-3p-ol(18)，Thymidine (19)。 利用MIT法、SRB法，对单体化合物的抗肿瘤活性进行了初步评价。化合 物2和化合物3对HL60细胞具有微弱的抑制作用，IC50值为61和99≯tM。化合 物18对P388细胞具有微弱的抑制作用，IC50值为40／aM。 本论文对90株海洋微藻的代谢产物进行了体外抗肿瘤和抗氧化活性筛选，其 中10株微藻的代谢产物具有海虾生物致死活性，5株微藻的代谢产物具有抗肿瘤 活性，1株微藻的代谢产物具有抗氧化活性，此结果为后期深入进行微藻的活性 成分研究奠定了一定的基础。对藏药肉果草和海藻精的活性成分进行了系统研 究，共分离鉴定了19个化合物，包括新化合物4个(1antibeside B，lantibeside C， lantibeside D，lantibetin)，化合