天然药物化学基础第一章--绪论.pptVIP

天然药物化学基础 第一章 绪论 内容提要 第一节 概述 第二节 天然药物化学发展简介 第三节 学习天然药物化学基础的目的意义和方法 第一节 概述 第一节 概述 天然药物化学（Medicinal chemistry of natural products）是应用现代理论和方法研究天然药物中化学成分的一门学科。 天然药物化学 有机化学 波谱解析 药物化学 药理学 植物化学 无机化学 分析化学 中药 第一节 概述 一、天然药物的来源及应用 来源：植物、动物、矿物、微生物及海洋生物。其中以植物为主。 应用：防病、治病及康复保健。 天然药物的定义： 由动、植物、矿物和微生物原料发酵形成的药物,通俗地称之为中草药，是传统药、民间药、民族药的总称。 天然药物包含中药但并不等于是中药 第一节 概述 二、天然药物及其有效成分 1、有效成分：具有一定生物活性、具有治疗作用，可以用分子式和结构式表示并具有一定物理常数（如熔点、沸点、旋光度、溶解度等）的单体化合物。 2、有效部分：尚未提纯、分离为单体化合物的有效成分混合体。 3、无效成分：与有效成分共存的其他成分。 有效成分 多样性 可开发性 相对性 注意： 有效成分和无效成分的概念不能简单而机械地理解 有效部位： 尚未提纯，分离为单体化合物的有效成分混合体。 天然药物中分离出有效成分：制剂 如：颠茄、曼陀罗：莨菪碱（阿托品）； 穿心莲：穿心莲内酯 天然药物中分离出有效部位： 如：银杏叶的提取物——银杏黄酮 地奥心血康——8种甾体皂苷 第一节 概述 三、天然药物化学成分的主要类型 必需成分：维持植物生长的必需物质。 糖类、蛋白质、脂类、色素、油脂、无机盐等。 次级代谢产物：天然药物在生长过程中，为适应环境的变化而产生的特殊成分。（体现天然药物药效的主要成分） 生物碱、苷类、萜类、甾体、挥发油、抗生素等。 第二节 天然药物化学发展简介 作者简介：李梴（chān ）字建斋（一作楗斋）。江西南丰人。明代著名儒医。与陈自明、崔嘉彦、严用和、危亦林、龚廷贤、龚居中、喻昌、黄宫绣、谢星焕并列为江西历史上十大名医。其兄李桥，为明代名进士，历任要职。 卡尔·威尔海姆·舍勒 没食子酸 紫杉醇 19世纪 1804 法国药学家Derdsone 1806 德国药学家塞图尔 鸦片 吗啡碱 生物碱 1810 Gomez 金鸡纳树皮 ： 奎宁、金鸡纳碱 1817 Pelletiere 吐根碱 Roubiquet 提纯：苦杏仁苷 黑芥子苷 1842 Weisz发现了：芦丁 1861 Gorup发现了：甘草皂苷 Fraser发现了：K-毒毛旋花子苷 1874 Schmiedeberg ：洋地黄毒苷 20世纪50年代：蛇根木 利血平（发现、确定结构 合成仅4年） 吗啡碱（1804-6发现、1925定结构、1952年合成） 70年代：美登木 美登木碱 第三节 学习天然药物化学基础的目的意义和方法 一、目的意义 根本目的——解决中药现代化中遇到的问题。——寻找更加科学、更加安全及更加有效的开发中药资源的方法。 （一）探索天然药物防病治病的原理 （二）控制天然药物及其制剂的质量 （三）改进剂型，提高临床疗效 （四）促进天然药物的开发和应用 二、学习方法 1、温故知新，融会贯通 2、分析归类，灵活掌握 3、学以致用，重视训练 4、注重技巧，提高效率 第三节 天然药物中的部分化学成分类型 一、鞣质 二、有机酸 三、氨基酸、蛋白质和酶 一、鞣质（单宁、鞣酸） （一）概念：一类结构复杂的多酚类化合物 常为酚酸类、黄酮类及糖类的复合体 鞣质的分类： （1）可水解鞣质 （2）缩合鞣质 （3）符合鞣质：分子内部包含可水解鞣质和缩合鞣质 鞣质的理化性质 形状：黄棕色无定形粉末，具有吸湿性，味涩 溶解性：极性较大，多数可溶于亲水性有机溶剂（甲醇，乙醇，丙酮等）中，甚至可以溶解