第18讲-解热镇痛抗炎药.pptVIP

三、水杨酸反应 1. 剂量过大导致 2. 中毒反应 3. 停药；静滴碳酸氢钠,碱化尿液，加速排出 头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力减退等，总称为水杨酸反应 四、过敏反应 1.皮疹 2.阿司匹林哮喘 3.禁用于哮喘、荨麻疹、鼻息肉患者 何药治疗？ 以荨麻疹和哮喘最常见。 哮喘的发生与抑制PG合成有关，故有哮喘史者禁用。 肾上腺素对“阿斯匹林哮喘”无效，可用糖皮质激素治疗。 五、瑞夷综合征(Reye’s syndrome) 1.少见，但后果严重 2.儿童，青年伴病毒性感染和发热 3.慎用 水痘，流行性感冒等病毒感染者 肝衰竭合并脑病 儿童病毒感染发热禁用水杨酸类 1.香豆素类抗凝药、磺酰脲类降糖药、糖皮质激素 2.甲氨蝶呤、呋塞米 3.氨茶碱、碳酸氢钠碱性药物 药物相互作用 对乙酰氨基酚又名醋氨酚、扑热息痛，是非那西丁在体内的代谢产物，但作用较非那西丁强、毒副作用少。 非那西丁大剂量下导致高铁血红蛋白血症及严重的肾损害，故已少用。 对乙酰氨基酚 （acetaminophen） 作用和应用 解热镇痛作用与阿司匹林相似。 抗炎作用很弱，无临床使用价值。 不良反应 较少。 最强的COX抑制药之一。具有显著的抗炎、解热作用，仅对炎症的疼痛有明显的镇痛作用。不良反应严重，一般不作为常用的解热镇痛药使用。 吲哚美辛 （indomethacin） 选择性环氧酶-2抑制药 新型NSAID，较高的选择性抑制COX-2 抗炎作用强、解热镇痛作用弱、不良反应小 尼美舒利（nimesulide) 布洛芬（brufen，异丁苯丙酸 ） 具有较强的解热镇痛抗炎作用，近似阿司匹林。 用于风湿性和类风湿性关节炎。 附录 抗痛风药 痛风药物按药理作用分为以下几类： 1.抑制尿酸合成的药物,如别嘌醇； 2.增加尿酸排泄的药物,如丙磺舒、苯磺吡酮、苯溴马隆等； 3.抑制白细胞游走进入关节的药物,如秋水仙碱等； 4.一般的解热镇痛抗炎药物,如NSAIDs等。 第十八章  解热镇痛抗炎药 Antipyretic-analgesic and Anti-inflammatory Drugs 掌握解热镇痛抗炎药分类及代表药 掌握解热镇痛抗炎药作用机制 掌握水杨酸类药物药理作用及临床应用 掌握其它解热镇痛抗炎药的作用特点 大纲要求 一类具有解热镇痛、其中大多数具有抗炎、抗风湿作用的药物 非甾体抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs ） 解热镇痛抗炎药： 按化学结构分类： 水杨酸类 苯胺类 呲唑酮类 其他有机酸类 发展简史 1829年从柳树皮中提取出一种有效的糖苷类物质，水解生后生成水杨醇，通过体内代谢或化学处理转化为水杨酸。 1860年用化学方法合成了水杨酸（salicylic acid） 1899年合成aspirin，开创了NSAIDs发展的先河 20世纪50年代合成了吡唑酮类 20世纪60年代合成了吲哚乙酸类 20世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等 1 2 3 基本药理作用 解热作用 镇痛作用 抗炎作用 前列腺素（prostaglandins， PGs） 前列腺素广泛存在于人和哺乳动物的各种重要组织和体液中，参与多种体内功能的调节。 1. 合成和释放的增多，导致体温调定点的提高，使体温升高。 2. PG具有一定的致痛作用，同时还可显著地提高痛觉神经末梢对其它致痛物质的敏感性。 3. PG是参与炎症反应的重要物质，如PGE2可使血管扩张，毛细血管通透性升高，并可对抗缩血管物质的作用，引起局部充血、水肿和疼痛。 NSAIDs 高浓度 低浓度 COX-1和COX-2的特性 COX-1 COX-2 生成 固有的 需经诱导 功能 生理学： 保护胃肠； 调节血小板聚集（TXA2） 调节外周血管阻力（PGI2） 调节肾血流量分布（PGI、PGE） 生理学：妊娠时，PG生成增加 病理学： 生成