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XX大学远程教育学院 《药物化学》课程作业 绪论、化学结构与药理活性、化学结构与药物代谢 一名词解释： 药物化学：(Medicinal)是一门化学学科，由生物学、医学和化学等学科所形成的交叉性综 合性学科是生命科学的重耍组成部分。它研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于 预防、诊断和治疗疾病药物。 先导化合物：通过各种途径或方法得到的具有特定药理活性，明确的化学结构并可望治疗某些 疾病的新化合物。 脂水分配系数：即分配系数，是药物在生物相中的物质的量浓度与水相中物质量浓度之比， 取决于药物的化学结构。 受体：使体内的复杂的具有三维空间结构的生物大分子，可以识别活性物质，生成复合物 产生生物效应。 生物电子等排体：是指一组化合物具有相似的原子、基团或片断的价电子的数目和排布， 可产生相似或相反的生物活性。 药效团：某种特征化的三维结构要素的组合，?有高度结构特异性。 亲和力：是指药物与受体识别生成药物受体复合物的能力。 药物代谢：又称药物生物转化，是指在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再通过人体 的正常系统排出体外的过程。包括第一相生物转化和第二相生物转化。 第I相生物转化：指药物代谢中的官能团反应，包桮药物分子的氧化、还原、水解和羟化等。 第II相生物转化：又称轭合反应，指药物经第I相生物转化产生极性基团与体内的内源性成分如葡 萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排除体外的轭合物。 前药：指将有生物活性的原药与某种化学基团、片断或分子经共价键形成哲时的键合后的新化学实 体，本身无活性，到达体内经代谢，裂解掉轿时的运转基团，生成原药，发挥生物活性。 内在活性：是表明药物受体复合物引起相应的生物效应的能力，激动剂显示较强的内在 活性，拮抗剂则没有内在活性。 结构特异性药物：是指该类药物产生某种药效与药物的化学结构密切相关，机理上作用 于特定受体，往往有一个共同的基本结构，化学结构稍加改变，引起生物效应的显著变化。 结构非特异性药物：是指该类药物产生某种药效并不是由于药物与特定受体的相互作用, 化学结构差异明显，生物效应与剂量关系比较显著。 QSAR:即定量构效关系，是运用数学模式来阐述药物的化学结构、理化性质与生物活性 三者之间的定量关系，为新药设计提供依据。 1.催目民药：属丁?中枢神经系统抑制剂，能缓解机体的紧张、焦虑、烦躁、失眠等精神过度兴奋状 1. 态，从而进入平静和安宁，帮助机体进入类似正常的睡眠状态。 抗精彳申病药：是一组用于治疗精祌分裂症及其他精祌病性精祌障碍的药物，治疗剂量下并不影响患 者意识和智力，能有效控制患者兴奋、幻觉、妄想、敌对情绪、思维障碍和行为异常等精祌症状。 3、抗癫痫药：癫痫是由于脑部神经元过度放电引发的-?种疾病，抗癫痫药物在一?定剂量下对各种类型 的癇痫朽效，且起效快，持续时间长，不产生镇静或其他明显影响中枢神经系统的副作川 .阿片样镇痛药：是指以吗啡为代表的作用于中枢阿片受体，具有减轻锐痛和剧痛的作用的一类药物， 有一定的成瘾性。 阿片受体：即阿片样物质受体，是指能与吗啡等阿片样物质结合产生强镇痛效果的生物大分子，存在 于脑部、脊髓组织、外周神经系统等，分为u、K、5等。 解热镇痛药：指关节痛等的轻、屮度疼痛，大多还有一定的抗炎活性。 甾体抗炎药：指化学结构区别于逛类激素的一类具有抗炎、解热和镇痛作用的药物，对类风湿性 关节炎、风湿热等有显著疗效的药物，具有抗炎镇痛等作用。兼具解热和镇痛作川的一类药物，解热主要可以 使发热病人的体温恢复到正常水平，镇痛主要指可以缓解如头痛。 1.1^受体拮抗布b是指一类能与组胺竞争Hl受体，产生抗过敏生物活性的化合物，如氯苯那敏。 2.质子泵抑制剂：是指能作用于胃酸分泌的第三步，抑制质子泵（H-K —ATP酶〉活性的化合物， 从而治疗各种类型的消化道溃疡。 抗菌药：是一类抑制或杀灭病原微生物的药物，如磺胺类药物、喹诺酮类药物 2.抗结核药：是指对结核杆菌有抑制或杀灭作用，用于治疗各种类型结核病的化合物，分抗生素类与 合成类，如异烟肼。 生物烷化剂：又称烷化剂，指一类具有或潜在具有形成缺电子活泼中间体的能力（如乙撑亚胺正离 子或碳正离子中间体）的化合物，它们有很强的亲电性，极易和生物大分子（主要是DNA, RNA或重要的酶） 中的富电子基团如磷酸基、氨基、羟基、巯基等发生亲电反应，形成共价键使其丧失活性或DNA断裂。 抗肿瘤药：是指用于有效治疗恶性肿瘤的药物，如烷化剂、抗代谢物等。 抗代谢物：这是一类干扰细胞正常代谢过程的药物，一般是干扰DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧 啶以及嘧啶核苷途径，导致细胞死亡。运用电子等排体原理，抗代谢物的化学结构与正常代谢物很相似，将蒙 骗基团引入结构中，使与体内正常代谢物发生竞争性拮抗，与代谢