第四十章大环内酯类抗生素与其他.pptVIP

大环内酯类抗生素及其他抗生素 激光美容网 （16元环） 大 环 内 酯 类 抗 生 素 是一类具有14 ~ 16元大环内酯基本化学结构的抗生素 第一代大环内酯类：红霉素 乙酰螺旋霉素 麦迪霉素 吉他霉素 交沙霉素 （14元环） 第二代大环内酯类：克拉霉素 罗红霉素 阿奇霉素 罗他霉素 （14元环） （15元环） （16元环） 第一代大环内酯类 红霉素（Erythromycin） （一）体内过程 1. 吸收：碱性不耐酸，口服用肠溶片或硬脂酸盐， 静脉滴注用乳糖酸红霉素； 2. 分布：较广，可透过胎盘但不易透过血脑屏障， 胆汁中浓度最高 3. 消除：主要经肝脏代谢， 胆汁排泄 （二）抗菌作用 1. 抗菌谱：与青霉素相似而略广 G+球菌：金葡菌、链球菌、肺炎双球菌等 G+杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌等 G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌等 螺旋体 放线菌 某些G-杆菌：百日咳杆菌、弯曲杆菌等 军团菌首选 支原体、衣原体、立克次体 厌氧菌 相似： 略广： 2. 抗菌机理 与50S亚基结合 抑制肽酰基转移酶 （-） 转肽作用 mRNA位移 （-） 蛋白合成 激光美容网 （三）耐药性 特点： （1）细菌对红霉素易产生耐药性，但停药易恢复 （2）本类药物存在不完全交叉耐药性： ①对红霉素耐药的菌株对其他第一代大环内 酯类仍敏感； ②对第一代大环内酯类耐药的菌株对第二代 仍敏感； ③对第二代大环内酯类耐药的菌株对第一代 也耐药； （四）临床应用 1. 耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素 过敏的患者； 2. 军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原体感染、 白喉带菌者——首选 3. 也可用于其他革兰阳性菌所致感染以及放线 菌病、梅毒等的治疗 （五）不良反应 1. 直接刺激反应： 口服——胃肠道反应 主要不良反应 静滴——血栓性静脉炎 2. 肝损害：红霉素酯化物 表现：转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等 处理：停药数日可恢复正常 3. 伪膜性肠炎： 口服红霉素偶可致肠道菌株失调引起伪膜性肠炎 激光美容网 其他第一代大环内酯类 乙酰螺旋霉素（Acetylspiramycin） 麦迪霉素（midecamycin ） 吉他霉素（kitasamycin） 交沙霉素（Josamycin） 特点： （与红霉素比较） 1. 体内过程与红霉素相似； 2. 抗菌谱与红霉素相似； 3. 抗菌活性与红霉素相似或略低； 4. 用于耐红霉素菌株和不能耐受红霉素的