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药物化学辅导一 药物的分类 根据来源和性质的不同，药物可以分为三类： 药物的命名 同一个药物分子，通常具有多个名称，如商品名、通用名和化学名等。 商品名(Trade Name)，也叫品牌名(Brand Name)，需在国家商标或专利局注册，未经许可任何人不得擅自使用。 通用名(Generic Name)，也称国际非专利名(International Nonproprietary Name, INN)，世界卫生组织推荐使用的名称。 另外，按照国际标准命名法，药物都有一个化学名。 我国卫生部药典委员会编写的《中国药品通用名称（CADN）》是中国药品命名的依据，中文名可采用音译、意译或音译意译组合，但以音译为主。 INN采用的部分词干的中文译名表 处方药与非处方药 安全性、购买地点 处方药物：必须通过由执业医师（Doctor）根据病情需要而开具的书面处方（Prescription）才能到药店（Pharmacy）购买到的药物，还必须在执业药师（Pharmacist）的指导下用药，主要是输液、粉针剂和毒、麻等药物 。 非处方药物（OTC）：不需医生处方即可在药店直接购买到，而且不需医疗专业人员指导就能安全使用的药物。外包装上有专门标识。 新药研究与开发 何谓新药？ 完全创新药物（New Chemical Entity, NCE）： 新的作用靶点 全新化学结构 独特的作用机制 再创药物（Me-too药物）：根据已有的药物信息，研制出具有显著特点的新型药物，特点： 药理优势 （药效和毒副作用）和药代特点（适合临床） 药物新颖性（能获得知识产权保护） 改变药物应用形式：剂型、适应症、已知药物的复方制剂。 需要不断寻找新药的原因？ 首先，对已知的许多疾病还没有找到十分对症的药物，即使已有临床应用的药物，也或多或少存在各种缺陷，如疗效不高、毒副作用等； 其次，在药物治疗过程中，机体易出现成瘾性、耐药性或抗药性等问题。如吗啡类镇痛药物的成瘾性，由微生物（包括寄生虫、细菌、真菌、病毒等）引起的疾病逐渐产生的抗药性，使得原来有效的药物变成无效。 第三，现代社会中还不断有新的疾病出现，如上世纪八十年代初发现的爱滋病（AIDS）和2003年爆发的萨斯病（SARS），这些新出现的疾病促使人们不得不迅速寻找对策，以发现有效药物来控制并治疗这些疾病。 先导化合物 先导化合物（Lead Compound）是指新发现的对某种靶标和模型呈现一定药理活性的、可通过结构改造来优化其药理特性并可能导致新药发现的特殊化合物； 先导物的发现途径主要有：天然产物提取、偶然发现、随机筛选、老药新用等； 传统先导物的发现主要靠运气，而现代先导物发现则趋向于采用理性方法，即以疾病和靶标知识为基础而进行。 基于潜在药物作用靶标，设计新的活性化合物分子； 研究化学药物的合成路线、制备原理及其稳定性； 研究化学药物与生物体相互作用的方式，在生物体内的吸收、 分布和代谢的规律及代谢产物； 研究化合物结构与生物活性之间的关系（构效关系），与代谢之间的关系（构代关系），与毒性之间的关系（构毒关系）； 寻找和发现新药(发展动力、中心任务和目标)。 第五章 镇静催眠药和抗癫痫药 Sedative-hypnotics Antiepileptics 镇静催眠药的分类 苯二氮卓类的构效关系 氯丙嗪的合成 丁酰苯类药物的构效关系 抗焦虑药 （一）苯二氮杂?类（首选药） （二）氨基甲酸酯：甲丙氨酯 （三）其它类型：丁螺环酮、氯美扎酮（起效快） 抗躁狂药 锂盐类（首选药物）：碳酸锂——Cade1949年首先用来治疗躁狂症还可用于精神分裂症，口服吸收完全（显效慢），可稳定患者情绪。 第八章 镇痛药 吗啡结构的剖析 吗啡的结构修饰途径 美沙酮的制备 阿片受体分类和模型 Nonsteroidal Anti-inflammatory Drugs, NSAIDS 内容提要 非甾类抗炎药的作用机理 解热镇痛药 非甾体抗炎药（50年代出现） 痛风治疗药物 解热镇痛药（Antipyretic Analgesics） 苯胺类：扑热息痛 水杨酸类：阿司匹林 吡唑酮类：安乃近 对乙酰氨基酚(paracetamol) 化学名：N-(4-羟基苯基)乙酰胺 1893年上市的解热镇痛药，毒性低于非那西丁 主要临床用途:解热镇痛(安全); 多种感冒复方制剂的活性成分;尤其适合于对阿司匹林敏感的患者； 优点:对胃无刺激;不引起儿童Reye症; 布洛芬的合成（一） 第十五章 甾体激素药物 Steroid Hormone Drugs 甾体激素-结构分类 二苯乙烯类衍生物 己烯雌酚 R = H Trans cis 非甾体类雌激素 甾体雌性激素（甾核为雌激素活性非