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先导化合物的优化 剖裂物 生物电子等排体 前药（环磷酰胺）、软药（阿曲库胺）、挛药（贝诺酯） 定量构效关系研究 五十个代表药物 地西泮 氯丙嗪 氟西汀 吗啡 哌替啶 阿托品 麻黄碱 沙丁胺醇 普鲁卡因 利多卡因 氯苯那敏 西替利嗪 普萘洛尔 硝苯地平 卡托普利 氯沙坦 氯吡格雷 洛代他汀 硝酸甘油 胺碘酮 西咪替丁 奥美拉唑 昂丹司琼 多潘立酮 水飞蓟宾 阿司匹林 塞利西布 氮芥 环磷酰胺 氟尿嘧啶 磺胺嘧啶 甲氧苄啶 青霉素 头孢霉素 克拉维酸 氟康唑 诺氟沙星 齐多夫定 甲苯磺丁脲 氢氯噻嗪 前列腺素 胰岛素 雌二醇 氢化可的松 米非司酮 VD VC 地高辛 青蒿素 紫杉醇 题型介绍---1单选题 例：下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类 A.磺胺嘧啶 B.磺胺甲基异恶唑 C.甲氧苄氨嘧啶 D.双氢氯噻嗪 答案：C 2根据化学结构写出其通用名、作用靶点、用途。 例： 化学结构式： 答案：肾上腺素 靶点：肾上腺受体 用途：临床用于过敏性休克、升高血压等 3名词解释 例：软药 答案 是新药设计中一种优化先导化合物的方法，其原理是使药物能根据预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外，以避免药物在体内蓄积而产生毒副作用。 4简答题： 例：氮芥类抗肿瘤药物的结构是由哪两部分组成？各自发挥什么作用？ 答案： 氮芥类抗肿瘤药物的结构是由氮芥基（双-β-氯乙胺基部分）和载体两部分组成的。氮芥基为烷基化部分，是抗肿瘤活性的功能基，载体部分主要影响药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质，也会影响药物的选择性、抗肿瘤活性及毒性 花生四烯酸（AA） 花生四烯酸 AA NSAIDs 作用靶点 SAIDs 作用靶点 阿司匹林 扑热息痛 布洛芬 萘普生 塞利西布 本章知识重点 1解热镇痛及抗炎药与前列腺素的生物合成---COX） 2阿司匹林的临床应用（解热镇痛与抗凝血） 3阿司匹林与塞来昔布(COX-2) 4扑热息痛与非那西丁(代谢与毒性,软药的开发） 5抗炎药与胃肠道副作用（同样是抑制PG合成） 抗肿瘤药 基因病 化疗 生物烷化剂：氮芥、环磷酰胺、顺铂 抗代谢药物：5-FU 抗肿瘤抗生素： 多柔比星（蒽醌类） 紫杉醇（二萜类） 作用靶点 本章知识重点 氮芥与靶向药物（结构分活性部分与载体部分） 环磷酰胺(前药与选择性，其在不同组织中代谢方式不同达到选择性目的） 抗代谢抗肿瘤药（代谢类似物、生物电子等体的药物设计方法） 抗代谢抗肿瘤药作用机制( 一是合成酶竞争抑制，二是伪分子参与合成，致死合成） 紫杉醇（天然物中寻找到的抗癌药物、结构独特、机制独特、疗效确切) 抗生素 微生物代谢产生或合成类似物 四种作用机制 抑制细胞壁合成：β-内酰胺类 与细胞膜相互作用： 干扰蛋白质合成：四环素类、氨基糖甙类、大环内酯类、氯霉素类 抑制核酸的转录和复制 β-内酰胺类 青霉素类、头孢霉素类、 β-内酰胺霉抑制剂、单环β-内酰胺抗生素 抗生素杀菌作用的主要机制 抑制细菌细胞壁的合成 与细胞膜相互作用 干扰蛋白质的合成 抑制核酸的转录和复制 青霉素钠 头孢氨苄 克拉维酸 氨曲南 本章知识重点 内酰胺类药物的选择性 青酶素类药物耐酸、耐酶与广谱的结构特征（青霉素V、苯唑西林钠、阿莫西林） 头孢噻肟钠及其耐酶广谱结构特征（甲氧肟基与2-氨基噻唑） 阿莫西林与克拉维酸（合理复方制剂） 红霉素与阿齐霉素(运用结构稳定性设计新药) 化学治疗药 喹诺酮类 合成类抗菌药：诺氟沙星 抗结核药 异烟肼 磺胺类药及抗菌增效剂 抗代谢学说：叶酸、PABA 增效原理：双重阻断 化学治疗药 抗真菌药 抗生素：两性霉素B 唑类：氟康唑 作用机制：选择性抑制细菌细胞内麦角甾醇化的合成 其它类：特比萘芬 抗病毒药 三环类（金刚烷胺） 核苷类（利巴韦林、齐多夫定） 氟康唑 齐多夫定 甲氧苄啶 磺胺嘧啶 诺氟沙星 本章知识重点 诺氟沙星（6氟取代与7哌嗪取代喹诺酮、定量构效关系设计新药） 磺胺嘧啶（结构与PABA类似，作用机制，抗代谢学说） 复方新诺明（双重阻断，减少耐药菌） 益康唑（唑类抗真菌药、与真菌P450结合，影响真菌麦角甾醇的生物合成） 齐多夫定（核苷类抗病药，抗代谢） 利尿药及合成降血糖药 口服降血糖药 磺酰脲类：甲苯磺丁脲 作用：刺激胰岛素分泌 双胍类：二甲双胍 作用：增加糖酵解和利用 利尿药 强效；呋噻咪 中效；氢氯噻嗪 弱效：螺内酯 甲苯磺丁脲 盐酸二甲双胍 呋噻咪 氢氯噻嗪 本章知识重点 甲苯磺丁胺（磺胺类口服降血糖药，临床观察磺胺副 作用而研究开发） 呋塞米（临床观察磺胺副 作用而研究开发的强效利尿药） 氢氯噻嗪(磺胺类中效利尿药，降压药的重大突破） 激素 前列腺素 PGE 结构 来源 作用 抑制胃酸分泌 妊娠早期流产 甾