课件：抗生素的基础知识和临床应用.ppt

头霉素类 自链霉素中获得，结构与头孢菌素相仿， 7ACA母核的7位C上有甲氧基。 包括：头孢美唑（先锋美他醇）、头孢米诺（美士灵）、 头孢西丁、头孢拉宗等。 抗菌谱：头孢美唑——二代头孢 头孢米诺——三代头孢 抗菌特点：抗厌氧作用强 对产ESBLs的Gˉ有效 对绿脓、不动杆菌无效 2019 - * 碳青霉烯类 抗菌谱 对G+ (泰能)、Gˉ(美平)、 厌氧菌有强大的抗菌活性 对ESBLs、AmpC酶稳定 对肠球菌、嗜麦芽、MRSA、 非典型致病菌无效 抗菌活性 是目前对肠杆菌属作用最强 的抗生素 抗厌氧菌等于或超过甲硝唑 药代动力学 吸收：口服不吸收，需静脉给药 分布：体内广泛分布 （亚胺培南胆汁中量少） 代谢：主要经肾排出 （亚胺培南可被肾脱氢肽酶灭活， 需与西司他丁合用） 快速清除，时间依赖，3~4次/天 副作用：中枢神经系统 （美平泰能） 包括：亚胺培南-西司他丁钠(泰能)、美洛培南(美平、倍能) 2019 - * 注意事项 禁用于对本类药物及其配伍成分过敏的患者。 原有癫痫等中枢神经系统疾病患者避免应用。 中枢神经系统感染可应用美罗培南,仍需严密 观察抽搐等严重不良反应。 肾功能不全者及老年患者应根据肾功能减量用药。 2019 - * 单环β-内酰胺类 氨曲南(君刻单) 窄谱，对Gˉ作用强（抗绿脓） 抗菌活性与三代头孢相似 对Gˉ细菌产生的β-内酰胺酶稳定 对G+、厌氧菌无效 主要经肾排出 2019 - * β-内酰胺酶抑制剂 本身抗菌活性弱，主要作用是抑制β-内酰胺酶，保护不耐 酶的抗生素，增强后者的抗菌作用。 抑酶作用: 他唑巴坦克拉维酸 舒巴坦 β-内酰胺酶抑制剂复合制剂 阿莫西林+克拉维酸 氨苄西林+舒巴坦（凯德林） 哌拉西林+他唑巴坦（特治星） 哌拉西林+舒巴坦（一君） 替卡西林+克拉维酸（特美汀） 头孢哌酮+舒巴坦（舒普深） 2019 - * 常用抗生素种类 青霉素 头孢菌素类 ?-内酰胺类 头霉素类 碳青霉烯类 单环?-内酰胺类 ?-内酰胺酶抑制剂 喹诺酮类 大环内酯类 氨基糖苷类 林可酰胺类 糖肽类 硝咪唑类 2019 - * 喹诺酮类 Ⅰ代 萘啶酸、 吡哌酸 对G-杆菌作用强，仅适用于尿路、肠道感染 Ⅱ代 诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星　 对G-杆菌作用强，组织分布广，可用于各系统感染 　　 Ⅲ代 左旋氧氟沙星 、培氟沙星、氟罗沙星、洛美沙星 在第二代基础上增加了对G+球菌、衣原体、支原体、军团菌 和结核杆菌的作用，安全性高，半衰期长 Ⅳ代 莫西沙星、加替沙星 在第三代基础上增加了对抗G+球菌的活性，增加了抗厌氧 菌的活性 拮抗细菌DNA旋转酶，干扰细菌DNA复制而呈杀菌作用 2019 - * 喹诺酮类抗生素特点 抗菌谱 随着升级，抗G+增强； 三、四代对衣原体、支原 体、军团菌有效； 可作为抗结核的二线药物； 莫西沙星对厌氧菌有效。 抗菌活性 抗绿脓：环丙左氧莫西 沙门菌感染首选 药代动力学 吸收：口服生物利用度高 分布：组织浓度高 （可达前列腺、骨骼） 代谢：大多数以原形经肾排出 （莫西沙星主要经肝代谢） 中速清除，浓度依赖，一日给药1次 副作用：较多， 易出现细菌耐药 2019 - * 注意事项 对喹诺酮类药物过敏的患者禁用。 18岁以下儿童避免使用本类药物。 妊娠期及哺乳期禁用。 本类药物偶可引起抽搐、癫痫、神志改变、视力损害等中枢神经系统不良反应，有癫痫或其他中枢神经系统基础疾病的患者不宜使用。 可影响神经肌肉接头，重症肌无力