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可待因(Codeine) 作用与吗啡相似,但强度较弱。 镇痛作用为吗啡的1/10左右。 镇咳作用为吗啡的1/4左右。 用于中等程度的疼痛和剧烈干咳。 * 第三节 人工合成镇痛药 哌替啶 pethidine (度冷丁dolantin、麦啶meperidine)药理作用 ? CNS ◇ 镇痛(为吗啡的1/10),镇静、欣快感、呼吸抑制与吗啡相当,恶心呕吐、成瘾性弱于吗啡; ◇ 无明显镇咳作用 * ? 平滑肌 ◇ 中度提高胃肠平滑肌及括约肌张力,可引起胆绞痛,但不引起便密; ◇ 较少引起尿潴留; ◇ 对子宫无明显影响,不延长产程; ◇ 大剂量引起支气管收缩。? 心血管 作用同吗啡。 * 哌替啶(pethidine) 临床应用: ①镇痛。替代吗啡用于各种剧痛(创伤、术后、癌症)、绞痛(与解痉药合用)、分娩痛(产前2~4h不用)成瘾性弱于吗啡 ②心源性哮喘和肺水肿 ③麻醉前给药:镇静、诱导麻醉 ④人工冬眠(与氯丙嗪、异丙嗪合用) * 哌替啶(pethidine) 不良反应: ☆ 恶心、呕吐、口干、眩晕、出汗、心悸、体位性低血压、成瘾性。 ☆ 禁忌症与吗啡同。 * 疼 痛 躯体痛:体表、深层组织痛觉感受器受 到伤害性刺激引起急(锐) 痛和慢(钝)痛 内脏痛:内脏器官、体腔壁浆膜、盆腔 组织等部位感受装置受到炎 症压力、摩擦、牵拉等刺激所致 神经痛:多由神经损伤或兴奋性增高引起,呈 发作或持续性,一般镇痛药无效。 * 疼痛的感觉传入 闸门学说 * 与疼痛传导有关的神经递质和调质 神经肽类: P物质(SP)、神经激肽(NKA、NKB) 经典递质类:Glu、GABA、5-HT、NA、腺嘌呤 阿片肽类(opioid peptides):亮氨酸脑啡肽、甲硫氨 酸脑啡肽、β-内啡肽、强啡肽、内吗啡肽等。 * 镇痛药(Analgesics) 在不影响意识和其它感觉的情况下,能选择性地 缓解或消除疼痛及伴有的不愉快情绪(恐惧、紧张、不安等)。 按其作用机制、缓解疼痛的强度和临床用途可分为两大类。 * 镇痛药(Analgesics) 主要作用于中枢神经系统、缓解疼痛的作用较强,用于剧痛的药物,在镇痛时,意识清醒,其它感觉不受影响,但能成瘾,称麻醉性镇痛药, 属本章叙述范围。 作用部位不在中枢,缓解疼痛作用较弱,多用于钝痛(如头痛、牙痛等) ,同时具有解热、抗炎作用——解热、镇痛、抗炎药,属第二十章内容。 * 药物依赖性(Drug dependence) 药物与机体的相互作用所造成的一种精神状态,有时也包括身体状态,它表现出一种强迫要连续或定期用该药的行为和其它反应,为的是要去感受它的精神效应,或是为了避免由于断药所引起的不舒适。 * 身体依赖性(Physical dependence) 长期使用依赖性药物将使机体产生一种适应状态,这时必须有足够量的药物,才能维持机体的正常功能状态,若突然断药,生理功能就会发生紊乱,出现戒断症状。亦称生理依赖性。 * 成瘾性(Addiction) 药物依赖性使人产生一种内在的强迫感,为了享受用药后的的“欣快”感和避免断药所引起的戒断症状,用药者不顾一切不断地寻觅和使用药(毒)品,此即成瘾性。 * 阿片(opium) 是罂粟果浆汁的干燥物,含20多种生物碱。 第1节 阿片生物碱类镇痛药 * 阿片(opium)内含 菲类:吗啡、可待因---镇痛 异喹林类:罂粟碱----松弛平滑肌 * 罂 粟 花 * 罂粟果 割破果实 * 罂粟未成熟蒴果,割伤果皮渗出白干燥凝固而得。 生阿片:汁浆经空气氧化成棕褐色或黑色的膏状物 熟阿片:生阿片经加热煎制成棕色粘稠液体(烟膏) 阿片(鸦片、大烟、烟土、 阿芙蓉) * 罂 粟 壳 * 第二节 吗啡及其相关 阿片受体激动药 * 吗啡 从阿片中提炼, 味苦、微细的 白色针状结晶 粉末 吗啡制剂: 片剂:5mg/片 注射剂:10mg/ml 吗啡(morphine) * 阿片受体激动药 * 【药理作用与机制】 1. 中枢作用 ① 镇静镇痛作用 吗啡对疼痛有强大镇痛作用。对慢性持续性钝痛的作用优于急性间断性锐痛,而对意识和其他感觉无明
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