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利福平脂质体温敏型原位凝胶的制备及其体外释药-中国现代应用药学
拌析晶 2 h ，抽滤，滤饼用二氯甲烷- 乙酸乙酯(2 ∶ 积归一化法) 。mp 182~184 ℃，[α]D25=+129.3°(C=
3)混合液洗 3 次，将产物 40 ℃鼓风干燥 12 h，得 1%，甲醇) ；1H-NMR(400 MHz ，CDCl ) ：2.334~
3
到 9.33 g 化合物 6 ，收率：93.3%，纯度：99.8% 。 2.418[s ，6H ，N(CH ) ] ，2.691~2.775(m ，2H ，
3 2
2.5 (S)-(+)-N,N-二甲基-1-苯基-3-(1-萘氧基)丙胺 CHCH CH O) ，3.697~3.733(t ，J=7.0 Hz ，1H ，
2 2
(7) 的制备 PhC-H) ，3.978~4.035(m，1H，OCH2) ，4.135~4.188
将化合物 6(10 g ，14.46 mmol)、二氯甲烷 (m，1H，OCH2) ，6.734~6.753(d，J=7.6 Hz ，1H，
50 mL、水 50 mL 加入反应瓶，室温搅拌溶解。加 ArH) ，7.281~7.609(m，9H，ArH) ，7.885~7.908(d ，
10%氢氧化钠溶液调 pH 至 10，继续搅拌 1 h。静 J=9.2 Hz ，1H，ArH) ，8.411~8.433(d，J=8.8 Hz ，
置分层，水层用二氯甲烷萃取 2 次，合并有机相。 1H，ArH) 。MS m/z ：306[M+H]+ 。
将有机相水洗 2 次；饱和食盐水洗 1 次；无水硫
REFERENCES
酸钠干燥；抽滤；浓缩得到 4.26 g 化合物 7 。收率：
96.5% [1] YIN L L, CHEN G H. Improved synthesis of dapoxetine
hydrochloride [J]. Chin J Med Chem( 中国药物化学杂志),
2.6 盐酸达泊西汀(1) 的制备
2001, 21(1): 37-39.
将化合物 7(4 g，13.10 mmol)、乙酸乙酯 24 mL [2] DAI R, GU S L, GU F, et al. Synthesis of dapoxetine
加入反应瓶，室温搅拌溶解。控温 0~5 ℃，滴加 hydrochloride [J]. Chin J New Drugs( 中国新药杂志), 2008,
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