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岿州人学2005届坝j。学位沦文摘要
岿州人学2005届坝j。学位沦文
摘要
为了寻找具有较高生物活性的毗唑酰胺衍生物和吡哗酰基硫脲衍生物,利用 生物等排性原理和活性亚结构连接法设计并合成了两个系列共计20个未见报道 的新型吡唑酰胺衍生物和吡唑酰基硫脲衍生物,并通过IR,1H NMR,和元素分析 对所合成的新化合物进行了结构确认和表征。
吡唑酰胺类化合物具有广泛的生物活性,已被用着杀虫剂、除草剂、杀菌荆 等。因此,我们将具有较好活性的基f习]对三氟甲基苯胺引入到4一位吡唑酰胺中。 合成第一系列共10个吡l挫酰胺类化合物。
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H3 H3
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酰基硫脲类化合物同样具有广泛的盐:物活性,人们广泛地研究开发及生产 具有酰基硫脲结构的杀虫剂、杀菌剂、除草剂、植物生长调节剂等。利用活性亚 结构连接法,把【既食有吡I唑壮又含柏‘硫脲基的岫种活性慕吲结合Zl:~起,闻时fj| 入含氟活性捧}=j1对三氟甲丛术胺。合成笫二系列共lO个吡唑酰艇硫脲类化介物。
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CF3 八。。 CF3
R R
笔者用PEG一600为催化剂,,H固~液柑转移催化法合成笫二系列化合物。 与硫脲的经典合成方法相比,此方法具有反应条件温和,操作简便、产率较高等 优点,足‘种制侨眦丛fii;i胍的灯力法。
关键词毗吣贼胺, 对三氟FF基苯胺,酰基硫脲,桐转移催化剂,合成
贵州大学2005届硕一b学位论文Abstract
贵州大学2005届硕一b学位论文
Abstract
In order to explore noVel dc^VatiVes ofp”az01ecarboxamides and Acylthiourea of pyrazole which have hi曲erbiolo百cal activity,we desi印ed and synchesized two series of new compounds according to the p“nciplc of combination of bioactive substlllcture and bioisotenc relationship.The stI.uctures of the ta猖et compounds have been confirIIled by fH NMR,破,aIld elememaI analysis.And meir structure8 are as f0110ws.
pyrazolecarbox踟ides have eXtensive biological activities,they have been used as insecticide、heIbicide,fhngicides and so on.We induced group n讯uoromethy anmne with bctter actiVity to 4一pyraz01ecarboxamides synthcsized 1 0 compounds of
the行Tst series.
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NH心cF3 CF3
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Acyllhiourea aIso haVc cxtensiVe bi0109ical activities, Ihe compounds with acyl童hjourea structure,as insecticjde、herbicide、fugicide and plant伊owth regulator, haVc been researched、 expIoited and produced. accoIding to thc pdnciple of conlbinaLjon of bioactiVe吼lbstrucnIre and bioisote“c rclationshlp’I、vo kind of actiVity gr01叩s haVe be united pyrazolyl and thioureido,and better activity group p‘t“nuoromethy anjljne be induced.So we haVe designed 10 compounds ofp”az01e—
acylthiouTea series II.
O S O
= 洲 兮CF3 CF3
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Taking PEG一600 as catalySt,the second series ofcompounds were s”thesized by
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