普瑞巴林微孔渗透泵片的制备及体外评价-中国药科大学学报！.PDF

学 报 ＪｏｕｒｎａｌｏｆＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ　２０１９，５０（１）：５３－５８ ５３ 普瑞巴林微孔渗透泵片的制备及体外评价 祝　玲，秦　超，吴金莲，陈玉红，尹莉芳 （中国药科大学药学院药剂学教研室，南京２１０００９） 摘　要　制备日服１次的普瑞巴林微孔渗透泵片，并进行处方优化和释药机制考察。采用单因素试验考察了处方和工艺 因素对普瑞巴林释放的影响，并对柠檬酸钠、聚乙二醇４００的用量和包衣增重３个因素进行３水平的正交试验。结合单因 素和正交试验结果得到最优处方和工艺，最终处方为普瑞巴林８２５ｍｇ，微晶纤维素４０％，柠檬酸钠２７５％，硬脂酸镁 ０５％，黏合剂为５％聚乙烯吡咯烷酮Ｋ３０溶液，包衣液为醋酸纤维素和６０％ ＰＥＧ４００致孔剂，包衣增重为３％。释药动力 学研究表明，所制备的微孔渗透泵片释放机制以渗透压机制为主，受ｐＨ影响较小。对普瑞巴林微孔渗透泵片释放曲线进 行拟合，显示１２ｈ内的释放曲线与零级方程拟合的相关性最高，相关系数为０９９１６，呈零级动力学特征。所得微孔渗透泵 片可有效减缓药物释放，可提高药物安全性和减少用药次数，有一定的应用前景。 关键词　普瑞巴林；微孔渗透泵片；制备；评价；零级释药动力学；渗透压 中图分类号　Ｒ９４４　　文献标志码　Ａ　　文章编号　１０００－５０４８（２０１９）０１－００５３－０６ ｄｏｉ：１０．１１６６５／ｊ．ｉｓｓｎ．１０００－５０４８ 引用本文　祝玲，秦超，吴金莲，等普瑞巴林微孔渗透泵片的制备及体外评价［Ｊ］．中国药科大学学报，２０１９，５０（１）：５３－５８ Ｃｉｔｅｔｈｉｓａｒｔｉｃｌｅａｓ：ＺＨＵＬｉｎｇ，ＱＩＮＣｈａｏ，ＷＵＪｉｎｌｉａｎ，ｅｔａｌＰｒｅｐａｒａｔｉｏｎａｎｄｉｎｖｉｔｒｏｅｖａｌｕａｔｉｏｎｏｆｐｒｅｇａｂａｌｉｎｃｏｎｔｒｏｌｌｅｄｐｏｒｏｓｉｔｙｏｓｍｏｔｉｃｐｕｍｐ ｔａｂｌｅｔｓ［Ｊ］．ＪＣｈｉｎａＰｈａｒｍＵｎｉｖ，２０１９，５０（１）：５３－５８ Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎａｎｄｉｎｖｉｔｒｏｅｖａｌｕａｔｉｏｎｏｆｐｒｅｇａｂａｌｉｎｃｏｎｔｒｏｌｌｅｄｐｏｒｏｓｉｔｙｏｓｍｏｔｉｃ ｐｕｍｐｔａｂｌｅｔｓ  ＺＨＵＬｉｎｇ牞ＱＩＮＣｈａｏ牞ＷＵＪｉｎｌｉａｎ牞ＣＨＥＮＹｕｈｏｎｇ牞ＹＩＮＬｉｆａｎｇ ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ牞ＳｃｈｏｏｌｏｆＰｈａｒｍａｃｙ牞ＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ牞Ｎａｎｊｉｎｇ２１０００９牞Ｃｈｉｎａ Ａｂｓｔｒａｃｔ　 Ｉｎｔｈｉｓｓｔｕｄｙ牞ｐｒｅｇａｂａｌｉｎｃｏｎｔｒｏｌｌｅｄｐｏｒｏｓｉｔｙｏｓｍｏｔｉｃｐｕｍｐｔａｂｌｅｔｓｗｈｉｃｈａｒｅｔａｋｅｎｏｎｃｅａｄａｙｗｅｒｅ ｐｒｅｐａｒｅｄＳｉｎｇｌｅｆａｃｔｏｒｔｅｓｔｓｗｅｒｅｃａｒｒｉｅｄｏｕｔｔｏｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｅｔｈｅｉｎｆｌｕｅｎｃｅｏｆｅｘｃｉｐｉｅｎｔｓａｎｄｍａｎｕｆａｃｔｕｒｉｎｇｐｒｏｃｅｓｓ． Ｔｈｅｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎｗａｓｏｐｔｉｍｉｚｅｄｔｈｒｏｕｇｈｏｒｔｈｏｇｏｎａｌｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔｏｎｔｈｒｅｅｌｅｖｅｌｓｏｆｔｈｒｅｅｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔｆａｃｔｏｒｓｉｎｃｌｕｄｉｎｇ ｔｈｅａｍｏｕｎｔｏｆｓｏｄｉｕｍｃｉｔｒａｔｅ牞ａｎｄｐｏｌｙｅｔｈｙｌｅｎｅｇｌｙｃｏｌ４００ａｎｄｃｏａｔｉｎｇｗｅｉｇｈｔｇａｉｎＯｎｔｈｅｂａｓｉｓｏｆｔｈｅｒｅｓｕｌｔｓｏｆ ｔｈｅｓｉｎｇｌｅｆａｃｔｏｒｔｅｓｔｓａｎｄｔｈｅｏｒｔｈｏｇｏｎａｌｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔ牞ｏｐｔｉｍａｌｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎａｎｄｍａｎｕｆａｃｔｕｒｉｎｇｐｒｏｃｅｓｓｗｅｒｅ ｏｂｔａｉｎｅｄＴｈｅｆｉｎａｌｔａｂｌｅｔｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎｃｏｎｔａｉｎｅｄｐｒｅｇａｂａｌｉｎ牗８２５ｍｇ牘牞ｍｉｃｒｏｃｒｙｓｔａｌｌｉｎｅｃｅｌｌｕｌｏｓｅ牗４０％牘牞ｓｏｄｉｕｍ ｃｉｔｒａｔｅ牗２７５％牘牞ｍａｇｎｅｓｉｕｍｓｔｅａｒａｔｅ牗０５％牘ａｎ