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紫杉醇文献摘要;紫杉醇是从红豆杉树皮中提取分离出的一种天然产物。
1992年12月29日，美国FDA批准紫杉醇上市，美国BMS公司，商品名Taxol，用于治疗卵巢癌。
除了卵巢癌，对转移性乳腺癌、肺癌、头部和颈部肿瘤、恶心黑色素癌和淋巴肉瘤同样有效。 ;分子式：C47H51O14N
分子量：853.9
熔 点：216～217℃
紫杉醇为针状结晶，具有高度的亲脂性，不溶于水(在水中溶解度为0.006 mg／mL) ，不溶于石油醚，可溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯、二氯甲烷等有机溶剂。与糖结合成苷后的水溶性大大提高，紫杉醇分子中虽有含氮取代基，但氮原子处于酰胺状态，邻近又有吸电子基，故不显碱性而为中性化合物。紫杉醇对酸相对稳定(pH4-8范围内)，碱性条件很快分解。;作用机制：; 在体外人瘤株筛选和实验动物中紫杉类对多种肿瘤均有效 , 属于广谱的抗肿瘤植物药。实验研究说明诱导对紫杉醇耐药需要使???管蛋白的二聚体α和β管蛋白失活。所以对顺铂、阿霉素耐药的癌细胞也有效。; Manthey等发现紫杉醇与细菌性脂多糖(LPS)一样，可激活鼠巨噬细胞杀灭肿瘤的作用。此外，在正常鼠的巨噬细胞中γ-干扰素、LPS、或紫杉醇单用仅可诱导出低度或中度浓度的一氧化氮合成酶基因表达及一氧化氮分泌，然而紫杉醇或LPS与γ-干扰素合用则一氧化氮合成酶基因表达及一氧化氮分泌量均明显增加。一氧化氮分泌量与肿瘤细胞杀灭量呈正相关，并且紫杉醇在有一氧化氮合成酶竞争性抑制剂N6-甲基-L-精氨酸存在下，经紫杉醇抑制的巨噬细胞不能杀灭肿瘤靶细胞。所以，紫杉醇除有抗有丝分裂的作用外，尚有激活巨噬细胞介导的抗肿瘤作用。
;药动学：;药动学：;临床研究：; 临床研究表明，紫杉醇不仅对乳腺癌、卵巢癌（包括对有抗药性的乳腺癌、卵巢癌）有效，而且对人体其它部位的实体瘤和白血病也有明显的疗效。因此认为它是一种广谱抗癌药物。临床运用紫杉醇的剂量一般在 135-210mg/m2。;肺 癌;其它肿瘤;胶囊剂优势：;Thank you !
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