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课件:抗心力衰竭药.ppt
* [用法] (一)全效量法 : 一般用药原则 1、 先给饱和量(全效量) 2、 再给维持量 * 饱和量的两种给药方法: ① 速给法: 指一天内分数次给足全效量 适用于2周内无用过强心苷的患者 ② 缓给法: 指3~4天内给足全效量 适用于2周内用过强心苷的患者 * (二)每日给予维持量法: 适合病情不急的病人, 地高辛0.25-0.375mg/d,6-7天可达稳态血药 浓度。 优点:明显降低全效量法的高中毒率(20%)。 * THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 * 三、药动学 常用的强心苷基本的作用均相同。但由于各种强心苷的脂溶性不同,其药动学亦有很大的区别。见表: * 三种强心苷药动学特点比较 药名 羟 口服 蛋白 肝肠 代谢 肾脏 T1/2 基 吸收 结合 循环 转化 排泄 % % % % % 洋地 90 ~ 30~ 黄毒苷 2 100 90 26 70 10 5~7天 地高辛 3 50~ 85 60~25 6.8 5~10 90 33~36h 毒K 西地兰 4 3~10 5 少 0 90~100 21h * 四、分类 1、慢效长效类:洋地黄毒苷 2、中效类:狄戈辛(地高辛) 3、快效短效类: 西地兰(毛花苷丙)、毒K(毒毛花苷K) * 五、作用 1、加强心肌收缩力 ▲特点: ① 选择性地直接作用于心肌。 ② 缩短收缩期,延长舒张期。 ③增加衰竭心脏的输出量。 ④降低心肌耗氧量。 * 强心苷治疗心衰后心肌耗氧量的变化 心肌收缩力↑ 心输出量↑ 反射兴奋迷走神经 心内残留血↓ 心体积↓ 室壁张力↓ 心率↓ 心肌耗氧量↓ →心肌耗氧量↑ 综合后心肌总耗氧量下降 * 强心苷在加强心肌收缩力的同时,降低心脏的耗氧量,是强心苷区别于肾上腺素类药物,适用于治疗充血性心力衰竭的重要依据。 * 强心机理(增加心肌细胞内 Ca2+量) 通过:抑制Na+-K+-ATP酶 细胞内Na+ ? Na+- Ca2+双向交换 Na+外流? Na+内流? Ca2+内流? Ca2+外流? 心肌细胞内 Ca2+量? 促进肌浆网摄Ca2+量? 促进肌浆网释放Ca2+量? 心肌细胞内 可利用的Ca2+量? 强心 * 强心基本机制 强心苷抑制 Na+-K+交换↓→ Na+- Ca2+交换? 细胞内 可利用的Ca2+量? 1、促进肌浆网释放Ca2+量 2、 Ca2+外流↓ * 强心机理: 治疗量的强心苷轻度抑制Na+-K+-ATP酶活性(约20%)→心肌细胞内可利用的Ca2+量?—肌力↑。 Na+-K+-ATP酶是强心苷的受体,强心苷能与其结合,并抑制其活性。 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 * 中毒机制 重度抑制Na+-K+-ATP酶 MDP↓—4相坡度变陡—自律性↑ 快速型心律失常 室性早搏 、 室性心动 过速、室颤—死亡 Na+内流↓ 0相去极速率↓ 传导↓或阻滞 细胞内K+ 明显? * 2、对神经系统的作用: 减慢心率 治疗量: ①心肌收缩力↑,反射兴奋
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