32章-消化系统药.pptVIP

第三十二章作用于消化系统的药物Gastrointestinal drugs 第一节 抗消化性溃疡药 消化性溃疡的病因 病理生理学认为： 消化性溃疡的治疗原则： 降低攻击因子 增强防御因子 抗消化性溃疡药：一类能减轻溃疡病症状，促进溃疡愈合，防止和减少溃疡病复发或并发症的药物。 1.中和胃酸药 如氧化镁、氢氧化铝等； 2.胃酸分泌抑制药 M1-R(-) 哌仑西平 H2－R(-) 西咪替丁 胃泌素-R(-) 丙谷胺 H+-K+-ATP酶抑制药 奥美拉唑 3.胃黏膜保护药 米索前列醇 4.抗幽门螺旋杆菌药物 阿莫西林 （一） 抗酸药 antacids 为弱碱性化合物，口服后中和胃酸，减少对消化道粘膜的侵蚀及刺激， pH值升高可降低胃蛋白酶活性和缩短胃粘膜出血时间，缓解疼痛促进愈合， 结合有害物质，保护粘膜。 常用的抗酸药： 三硅酸镁（magnesium trisilicate） 氢氧化铝（aluminum hydroxide） 碳酸钙（calcium carbonate） 碳酸氢钠（sodium bicarbonate） 氧化镁（magnesium oxide） 第1代：西咪替丁（cimetidine,甲氰咪胍） 第2代：雷尼替丁（ranitidine） 第3代：法莫替丁（famotidine） 尼扎替丁（nizatidine） 罗沙替丁（roxatidine） 乙溴替丁（evrotidine） 【药理作用及机制】 抑制胃酸分泌：阻断胃壁上的H2受体，对基础胃酸分泌的抑制作用最强，对进食、胃泌素、迷走神经兴奋所导致的胃酸分泌也有抑制作用；对以基础胃酸分泌为主的夜间胃酸分泌有良好的抑制作用。 1.胃、十二指肠溃疡 2.其他胃酸分泌过多的疾病 如胃肠吻合术溃疡、反流性食道炎、急性胃炎引起的出血也可用 【不良反应】 1.一般表现：便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹、脱发等 2. CNS：焦虑、定向力障碍、幻觉 3.西咪替丁有抗雄激素样作用和肝药酶抑制作用 （二）H+-K+-ATP酶抑制药 （质子泵抑制药,Proton-pump inhibitors,PPI） 在体内转化为亚磺酰胺，抑制H+-K+-ATP酶功能，减少基础胃酸和各种应激性胃酸分泌；抗Hp 用于消化道溃疡、返流性食管炎、上消化道出血 特点：①降低胃酸分泌作用最强 ②溃疡愈合率最高90～95% ③复发率低 ④作用持久 ⑤不良反应轻 ⑥有抗Hp作用 （三）M3-R阻断药 哌仑西平、替仑西平 药理作用： 阻断胃肠细胞上的M3受体，抑制胃酸分泌；胃肠道解痉作用 临床应用：胃和十二指肠溃疡的治疗。 （四）胃泌素受体阻断药 丙谷胺（proglumide） 药理作用：化学结构与胃泌素相似，阻断胃泌素受体→抑制胃酸分泌 ；促进胃粘液合成，增强胃粘膜的粘液-HCO3－盐屏障，保护胃粘膜。 用于胃溃疡、十二指肠溃疡、慢性胃炎、急性上消化道出血。 三、胃黏膜保护药 胃黏膜屏障包括细胞屏障和黏液-HCO3-盐屏障。 黏膜保护药主要通过促进胃黏液和碳酸氢盐分泌、促进胃黏膜细胞前列腺素的合成、增加胃黏膜血流量，从而发挥预防和治疗胃黏膜损伤、保护胃黏膜，促进组织修复和溃疡愈合的作用。 米索前列醇（misoprostol） 刺激胃粘液分泌，增加重碳酸氢钠分泌和磷脂生成；增加胃粘膜血流量，加强胃粘膜屏障；有明显抑制胃酸分泌作用而对胃粘膜有保护作用。 用于治疗胃、十二指肠溃疡病和预防与治疗非甾体抗炎药引起的出血性消化道溃疡。与米非司酮片序贯使用，可用于终止停经49天内的早期妊娠。 不良反应：腹痛、腹泻、头痛等 硫糖铝（sucralfate） 在酸性环境中带负电荷，能与胃粘膜的蛋白质络合形成保护膜，覆盖溃疡面，阻止胃酸、胃蛋白酶和胆汁酸的渗透、侵蚀，从而利于粘膜再生和溃疡愈合；并有经PG合成介导的促进胃粘膜上皮修复作用。 餐前1小时及睡前嚼碎后服用 枸橼酸铋钾（Bismuth Potassium Citrate ） 在胃酸作用下水溶性胶体铋与溃疡面或炎症部位的蛋白质形成不溶性含铋沉淀，牢固地粘附于糜烂面上形成保护屏障，抵制胃酸与胃蛋白酶对粘膜面的侵蚀；刺激内源性PG释放，促进胃粘液分泌，加速粘膜上皮修复；清除幽门螺旋杆菌 餐前半小时与睡前半小时服用。注意服药前后半小时不要喝牛奶或服用抗酸剂和其它碱性药物。 消化功能调节药 助消化药 止吐药 增强胃肠动力药 止泻药与吸附药 泻药 利胆药 　一、助消化药　 多为消化液成分或促进消化液分泌的药物，能