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☆专栏：中药创新药物研究·中药创新药物的发现与研发 ☆专栏：中药创新药物研究· 中药创新药物的发现与研发 屠鹏飞‘，姜勇 北京大学药学院，北京100083 【摘要】 中药创新药物的研发是我国创新药物研发的重要方向。本文系统介绍了中药新药研发现状和存 在的主要问题，中药创新药物的发现过程、相关的新技术、新领域和新途径，并对中药创新药物研发的选题原则 和研究思路进行了阐述，为中药创新药物的研发提供有益的参考。 【关键词】 中药；中药创新药物；新药研发 局对地方标准和保健药品整顿后发布的《国家中 1概述 成药标准汇编》以及《国家药品标准》等收载的中 1．1 中药新药研发现状及存在的问题 成药品种达一万多种，几乎覆盖了各种疾病用药。 中药作为我国的传统医药，不仅为我国人民 而目前申报的中药复方新药即中药、天然药物注 的健康事业做出了巨大贡献，而且也是我国医药 册分类的第六类新药，几乎都在原来处方的基础 产业的三大支柱之一，在经济发展中发挥了重要 上进行加减，其疗效、制剂和质量控制水平都没有 的作用。自从我国加入WTO以后，长期依赖于仿 明显的提高，被业内人士称为低水平重复。所谓 制的化学药物的发展受到了很大的冲击，而具有 高水平重复，即新药的研发水平很高，如有效成分 我国自主知识产权的中药迎来了新的发展机遇。 新药或有效部位新药，但每个新药的申报单位有 特别是近年来西方国家包括美国、加拿大、欧盟、 很多家，如丹参总酚酸及其制剂、红花总黄色素及 澳大利亚等对传统药物和植物药的普遍重视和注 其制剂、羟基红花黄色素A及其制剂等，每个新药 册政策的调整，给中药进入国际市场提供了一个 都有多家申报，有些甚至有十多家申报；人参中主 良好的契机。因此，中药将成为我国医药产业新 要有效成分为皂苷类，人参皂苷R93是第一个开 的增长点，中药新药研发也将成为我国创新药物 发成为一类新药的皂苷，其他单位开发了Iul、Re 研发的重要方向。 等皂苷，目前还有一些其他皂苷正在开发中。诸 自1985年实施《药品管理法》以来，中药新药 如此类例子很多，造成这种现象的主要原因是缺 的研发一直是新药研发中最活跃的领域，至今已 乏创新，研究单位都从文献上找新药的选题，发现 有近3 000个中药新药获准上市。在这些品种中， 文献报道某个中药的成分能够纯化到有效部位或 以中药复方为主，占近60％；改变剂型约占35％； 有效成分，而且有一定的药效，很多机构都同时立 有效成分、有效部位新药不到5％。分析目前中药 项进行研发，造成大量资源的浪费，结果都没有知 新药研发的现状，主要存在着以下问题： 识产权保护，这是目前严重缺乏真正创新的、具有 (1)低水平和高水平重复现象严重，缺少具有 独立知识产权的高水平中药新药的重要原因。 独立知识产权的高水平中药新药：目前我国药品 (2)疗效差、剂型落后、质量难以有效控制：目 法定标准包括《中华人民共和国药典》、《中华人民 前申报的大部分新药，由于没有经过筛选过程，其 共和国卫生部药品标准》、国家食品药品监督管理 疗效很差，或者与上市的中成药没有明显的差别。 大部分新药研发单位不重视药物的疗效，只重视 【’通讯作者】屠鹏飞：教授。博导，中国高技术产业化研究会理 新药证书和生产文号，所以进入新药研发的品种， 事，中国中医药促进会理事。国家药典委员会委员，Tel(Fax)：010． 不管疗效如何，最终都取得新药证书和生产文号。E—mail：pengfeitu@bjmu．edu．cn 这固然与我国目前药品销售不重视疗效，只重视 ☆本专栏源载于《彳嗣尺拣最tt))2007，5(2)：81-89 瑚 手段有关，但低水平重复也是造成这种现象的重 手段有关，但低水平重复也是造成这种现象的重 1．2 中药创新药物的定义 要原因。目前中药的制剂水平从剂型到制剂研发 创新药物在国际上一般是指新的化学实体或 水平均非常落后，既使是一些先进的剂型，其研发 者生物制品中新的物质。中药是我国的特色，对 水平也很落后。目前中药制剂学的研究基本上只 于中药创新药物的定义至今没有定论，但国家科 停留在能够做成某种剂型的水平，很少研究其溶 技部、发改委在创新药物项目评审中基本上有一 出度、体内的药代动力学。但近年来的研究表明， 个概念，主要是指有效成分新药和有效部位新药， 大部分中药的成分特别是传统认为生物利用度较 SFDA药品审评中心在新药审评中也有一个创新 好的水溶性成分，如大部分苷类成分，其生物利用 药物概念，也是指一类新药和五类新药。因此，我 度非常低，既使在复方中也一样。因此，进行中药 们认为中药创新药物是指首次上市的从中药