药理学课件_第九章_肾上腺素受体阻断药.docVIP

目的要求 1掌握β受体阻断药共同特点 2了解酚妥拉明心得安的作用及用途 第一节 α肾上腺素受体阻断药 AD升压 降压作用 NA血压升高 ISP血压无影响 根据其与α受体亚型的选择性分三类 α1α2受体阻断药 α1受体阻断药 α2受体阻断药 一α1α2受体阻断药 短效类 长效类 一短效类 作用时间短与α受体结合较松易于解离酚妥拉明和妥拉唑啉 酚妥拉明phentolamine立其丁 1药理作用拮抗肾上腺素的α样作用 1血管扩张 直接扩张血管血压下降小剂量 阻断α受体血压下降大剂量 2心脏 兴奋血管扩张血压降低反射性 地心 收缩力↑心输出量↑ 阻断突触前膜α2受体阻断负反馈NA释放增加 3其他作用 拟胆碱作用胃肠道平滑肌收缩 组胺样作用胃酸分泌增加皮肤潮红 2临床应用 1用于外周血管痉挛性疾病 血栓闭塞性脉管炎α阻断血管扩张雷诺病 2NA外漏和NA所致高血压 5mg10-20ml NS皮下浸润注射 3不良反应 低血压腹痛腹泻呕吐和溃疡病 拟胆碱作用组胺样作用 胃炎胃十二指肠溃 疡冠心病慎用 妥拉唑啉tolazoline苄唑啉 特点 1α阻断作用较弱拟胆碱作用和组胺样作用较强 2临床上主要用于外周血管痉挛性疾病的治疗和皮下注射用于NA静滴外漏 二长效类 作用时间长与α受体形成牢固的结合可压低激动剂的量效曲线达不到最大效应酚苄明和二苄明 酚苄明phenoxybenzamine苯苄胺 1起效缓慢 2故维持时间长一次用药可维持3-4天 3血管扩张外周阻力下降舒张压下降反射性心率加快阻断突触前膜α2受体负反馈阻断NA释放增加 4临床上可用于外周血管痉挛性疾病休克和嗜铬细胞瘤的治疗 二α1受体阻断药 哌唑嗪prazosin 选择性地阻断α1受体血管扩张BP下降高血压的治疗 对α2作用不明显无阻断负反馈作用心率加快不明显 三α2受体阻断药 育亨宾 选择性阻断α2受体科研工具用药造成高血压模型 第二节 β肾上腺素受体阻断药 一共同的药理作用 一β受体阻断作用 二内在拟交感活性 三膜稳定作用 四其他 一β受体阻断作用 心血管 支气管 代谢 肾素 1心血管系统 心脏β1阻断心力↓CO↓心率↓传 导↓BP稍↓ 血管β2受体阻断α受体占优势骨 骼肌内脏冠状血管收缩 心率和CO下降反射性血管收缩 血流量下降 3代谢 β受体兴奋脂肪代谢↑糖元分解↑ β受体阻断脂肪分解↓糖元分解↓ 4肾素肾小球旁器细胞 β1受体兴奋肾素 BP β1受体阻断肾素↓BP↓ 动物利血平化CA被耗竭用β阻断药阻断作用无从发挥β激动作用出来心率心力CO↑ 四其他  心得安抑制血小板聚集 噻吗心安降低眼内压 三临床应用 心律失常 高血压 心绞痛 其他等 1心律失常 减慢心率快速型心律失常窦性心动过速拟肾上腺素药所致抗心率失常药 2心绞痛和心肌梗塞 心绞痛交感活性升高CA增多心力增加耗氧增加加重心绞痛 药物阻断CA的β激动作用心力CO和耗氧减少增加缺血区的血流量抗心绞痛药 3高血压 β阻断心力下降肾素分泌少血压下降抗高血压药 一β1β2受体阻断药 1A类无内在活性的β1β2受体阻断药 普萘洛尔propranolol心得安 目前应用得很广泛的药物 特点 1口服易吸收有首关效应可通过血脑屏障 和胎盘屏障 2对β受体的阻断作用强β1β2无选择性 3阻断β1受体心力CO心率血压均 下降β2阻断支气管收缩 4临床上可用于心律失常心绞痛高血压 甲亢等支气管哮喘房室传导阻滞心 动过缓心衰者禁用 1B类有内在活性的β1β2受体阻断药 吲哚洛尔pimdolol心得静 特点 1有内在活性的β1β2受体阻断药可激动β1受体 2血管扩张血压降低治疗高血压 二β1受体阻断药 2A类无内在活性的β1受体阻断药 阿替洛尔atenolol氨酰心安和美托洛尔metoprolol美多心安 特点 1对β1受体有选择性阻断作用对β2受体的阻断作用较弱 2可较好的较压作用对支气管的作用较轻 3阿替洛尔的半衰期较长每天服药一次即可 三αβ受体阻断药 拉贝洛尔labetalol柳胺苄心定 1能阻断α和β受体其β阻断作用较α阻断作用强4-16倍 2临床上用于中重度高血压β受体抑制心脏α受体舒张血管 二内在拟交感活性 有些β肾上腺素受体阻断药与β受体结合后除了能阻断受体外