天然药化《药学导论》课件.pptVIP

《药学导论》 ——天然药物化学;３．了解天然药物化学的性质与任务， 作用和内容。;天然药物化学的称谓; 运用应用现代科学理论和方法研究天然药物中的化学成分（主要是活性成分）的一门学科。在分子水平上研究天然药物的药效物质基础及其防治疾病规律的一门综合性学科。;研究内容： 天然药物各类成分的结构特征、理化性质、 提取和分离、精制的方法及结构鉴定；另外包括对活性成分进行结构修饰，以便提高疗效也是天然药物化学研究的内容之一。;药 品; 以中医药学理论体系的术语表达 药物性能、功效和使用规律，并在中 医药理论体系指导下所使用的药物。;有效成分：具有生物活性的，在化学上能用分子式或结构式表示的，并具有一定的物理常数（如 mp.、bp.、旋光度、溶解度）的单体化合物。;有效成分的相对性;2、天然药物无效成分本身并没有虽然效， 但能起到增强或缓和有效成分的作用，有 利于有效成分的溶出或增强中药制剂的稳 定性。;3、随着科技的发展，原来认为无生物 活性的化合物，如一些脂肪、蛋白质、 多糖、无机元素等，有的现被证明具 有生物活性。;第一节天然药物化学的性质与任务;二、任务;主要任务：;2、研究天然药物化学成分的类型、理化性质;3、研究天然药物中主要类型的化学成分 的结构测定。（构效关系）;4、创制新药;5、扩大天然药物的资源 ;第二节天然药化在发扬祖国医药学中的作用; ⑴、曼陀罗（生物碱）：早晨叶片含量最高， 傍晚根中含量最高。 ⑵、麻 黄（麻黄碱）：（茎髓部1.3%） 春季含量较低， 八、九月含量最高，随后含量又降低。 （秋季）;（3）、青蒿:全草 花前盛叶期(7月中---8月中) （4）、颠茄、曼陀罗 莨菪碱（阿托品） （5）、穿心莲 穿心莲内酯 （6）、银杏叶的标准提取物的质量要求为： 总黄酮的含量达到24％，内酯含量为6％。;长春花的抗癌成分 长 春 碱（VLB)：十万分之四 长春新碱（VCR)：百万分之一 含量低，且混合物毒性大、疗效差，提 纯后效果好。;3、扩大天然药物的资源 ;青蒿素; ;天然药物化学研究概况;4．生物碱数量方面：现有一万种。 1952年以前， 950种； 1952年到1962年，1107种； 1962年到1972年，3443种； 5.新技术、新设备的应用： ;近年来我国的研究状况;天然药物各类化学成分;鞣质（tannin、tannic acid）: 又称丹宁或鞣酸，是一类多元酚类高分 子化合物,能与蛋白质作用产生沉淀。;我们的研究———青果 ——国家自然科学基金课题;分类 （一）、可水解鞣质：具有酯键或苷键 结构，易被酸、碱、鞣酶或苦杏仁酶水 解成没食子酸鞣质。 （二）、缩和鞣质： 是儿茶素苯核之间 通过C-C连接不具有酯键或苷键，在高温 下或稀酸和稀碱下并不水解， 而 能 迅速 脱水形成大分子化合物鞣红;性质 1、无定形粉末； 2、能溶于水、乙醇、丙酮、醋酸乙酯； 3、不溶于乙醚和氯仿的混合溶剂； 4、水溶液与许多生物碱、重金属产生沉淀； 5、与蛋白质产生鞣酸蛋白，是可逆的。;可水解鞣质与缩合鞣质的区别;小 结;思考题;学习目标;第四节 提取分离方法简介; 从原料药材中将化学成分提出来的过程； ; 根据天然产物中各成分的溶解性能， 选用对需要成分溶解度大而对其他成分 溶解度小的溶剂，将所需成分从药材组 织内溶解出来的一种方法。; 选择适当的溶剂是溶剂提取法的 关键—— 对所提成分有较大的溶解度， 对共存杂质的溶解度最小。;溶剂的分类; 1、水：价廉、易得、安全、强极性 2、亲水性有机溶剂：甲、乙醇、丙酮； 介电常数大，穿透能力强，与水任意混溶。 3、亲脂性有机溶剂：石油醚、苯、乙醚、 氯仿、（乙酸乙酯）; 介电常数小，有毒、 价贵，穿透能力弱，与水不混溶。; 石油醚〈四氯化碳〈苯〈二氯甲烷〈氯仿〈乙醚 〈醋酸乙酯〈 正丁醇〈丙酮 〈甲醇（乙醇） 〈水;提取方法;;三、其他方法;发展;;天然产物成分及其较适用的溶剂; （1）简单萃取法：利用混合物中各成分在 两种互不相容的溶剂中，因分配系数不同 而达到分离的方法。 （2）逆流连续萃取法： （3）逆流分溶法：（CCD) （4）液滴逆流分配法：（DCC); 在天然产物