天然药物化学-总论09-1课件.pptVIP

第一章;个人简介;案例：; 有人预测，未来的天然药物或中药将与化学药物平分秋色，与生物药一起构成三足鼎立之势。;学习《天然药物化学》方法;（三）各类成分的提取分离方法 1. 利用不同溶解度 2. 利用不同酸碱性 3. 利用层析分离法;第一章 总论;第一节 绪论 ;第一节 绪 论;天然药物化学;2. 研究内容 ;3 .相关概念 ;8000余种（已鉴定） 其中~800种（常用） 522种（2005版《中国药典》收载）;?从物质基本类型分 ?按有无活性划分 ; 按成分的酸碱性： 按成分的溶解性： 按成分的生物合成途径： 一级代谢物（糖类、蛋白质等），这类物质是每种药物都含有，是维持生物体正常生存的必需物质 二级代谢物（生物碱、黄酮、皂苷等）这些物质不是每种药物都有，是生物体通过各自特殊代谢途径产生，反映科、属、种的特性物质;4 . 天然药物化学的发展史 ;①植物药的起源 国内： 原始社会——神农尝百草，公元前2700年 口尝身受、药食同源 春秋战国时期（2000多年前）的《山海经》中记载 植物药139种 秦汉，三国时期的《神农本草》中记载药物365种 明万历年间，著名药物学家李时珍写的 《本草纲目》中记载1892种; 中国作为世界四大文明古国之一，中医中药理论已有2000年以上历史，它是我们屹立于世界民族之林的一大宝贵财富，对中华民族的繁衍生息、繁荣昌盛作出了巨大贡献。;②植物药发展阶段;美国科学家对红豆杉中的紫杉醇（治疗乳腺癌）研究 日本对甘草中黄酮类成分的研究，发现甘草对爱滋病病毒有抑制作用 我国学者对青蒿中青蒿素的研究（唯一一个创新药，并得到国际承认）;Thanks for your attention!;《天然药物化学》;　;有效成分（Active Constituents） ：有生理活性、有药效，能治病 　　　　的成分叫有效成分。即药材中代表其功效的化学成分.亦是单体化合物,具以下特点: ; 生理活性成分（Physiologically-active Compounds ）: 经过不同程度的药效试验或生物活性实验，包括体外（in vitro）及体内（in vivo）实验???证明对机体具有一定生理活性的成分。 ※ 生理活性成分并不一定是真正代表天然药物临床疗效的有效成分。;1804年，发现 1918年，确定结构 1952年，人工合成; 如利血平（reserpine）, 5年时间 现在只要短短几年的时间甚至几天的时间，且所需要的样品量也减少 ---分子量小于1000，只需1mg的样品; ; ; 一种异喹啉型生物碱。分子式C29H40N2O4。存在于巴西产吐根的根中。 吐根碱的盐酸盐对溶组织阿米巴滋养体有直接杀灭作用，可用于治疗急性阿米巴病。 去氢吐根碱也有强大的杀死溶组织阿米巴滋养体的作用，且毒性反应较轻，已供临床使用。; 法国的药剂师,巴黎药科学校的教授佩利蒂尔和毒物学教授卡文顿2人在1818年从马钱中分离出番木鳖碱和马钱子碱。 由于番木鳖碱的结构很复杂,在半个多世纪中,有许多国家的几十位著名的化学家进行了研究工作。 一直到1948年美国人伍德沃特,以生化合成的见解提出了公认的结构式,后来经X光衍射分析证明,最后由伍德沃特全部合成成功。 ;实例一 紫杉醇的发现 ;含量低：约从36棵60~100年生大树的树皮中提取得到1 g 紫杉醇， 才可治疗一个癌症患者 结构： 四环二萜酰胺类化合物;1. 紫杉醇的化学半合成;2. 红豆杉愈伤组织诱导与培养技术 紫杉醇半合成原料还是需要从红豆杉属植物中提取，仍然会对环境造成威胁 加拿大多伦多大学报道，在培养2个月的东北红豆杉愈伤组织中，紫杉醇含量可达其干重的(0.020+0.005)%, 加入0.1 mmol/L的苯丙氨酸可使愈伤组织中紫杉醇含量增加1倍; 红豆杉高产细胞系筛选出一些高产紫杉醇含量达到了0.1%,比树皮中的紫杉醇含量高出10~100倍; 利用细胞培养技术生产紫杉醇已进入生物反应器放大阶段，美国某公司已完成4000L的培养技术，正在进行20 000L规模的工业放大研究