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作用方式: 激动受体:突触前膜、后膜、或靶细胞 促进递质释放 血压 定义 影响因素: 每搏输出量↑—收缩压↑↑/舒张压↑ 心率↑—收缩压↑/舒张压↑↑ 外周阻力↑—收缩压↑/舒张压↑↑ 【临床应用】 1. 药物中毒性低血压:氯丙嗪中毒,不用肾上腺素 2. 神经性休克早期:短时小剂量应用; 大剂量会加剧微循环障碍。 3. 上消化道出血:稀释后口服 去甲肾上腺素 α- R 激动药 急性肾功衰竭、局部组织缺血坏死 【不良反应】 间羟胺 Metaraminol b a CH CH NH2 OH OH CH3 Metaraminol 临床应用间羟胺取代NA治疗早期休克和低血压。间羟胺升压作用可靠,比NA弱但较持久,略增加心肌收缩性,使休克病人心排出量增加,心率影响不明显,很少引起心律失常和少尿等不良反应。药液外漏亦不致引起局部组织缺血坏死。因而,可根据病情作静脉滴注、静脉注射、肌内注射或皮下注射,应用比较方便。 人工合成品,易溶于水,性质较稳定 α- R 激动药 临床应用 阵发性室上性心动过速 ?一般选用甲氧明。通过药物的剧烈升压作用,通过迷走神经反射性地使心率减慢。 眼科应用 ?去氧肾上腺素尚能兴奋眼睛虹膜辐射肌的α1受体,使瞳孔散大,作用比阿托品弱而短暂,且不引起眼压升高和调节麻痹。去氧肾上腺素作为眼底检查时的快速短效扩瞳剂。 去氧肾上腺素(苯肾上腺素,Phenylephrine 新福林,Neosynephrine) 甲氧明 (Methoxamine) α- R 激动药 异丙肾上腺素 (Isoprenaline) 【药理作用】 激动 b1、 b2受体 1. 心脏(b1) 正性调节,心输出量↑,耗氧量↑;与Adr比,正 性肌力、频率作用强,少产生心律失常。 2. 血管(b2) 舒张血管,外周阻力↓ 3. 血压 收缩压↑舒张压↓脉压明显↑;大剂量,血压↓ CH CH2 NH OH HO HO CH(CH3)2 a b Isoprenaline β受体激动药 β- R 激动药 诱发心律失常: Adr>Iso>DA β- R 激动药 4. 支气管平滑肌舒张( b2 ) 痉挛时作用更明显,强于Adr,抑制过敏介质释放 5. 代谢 血糖↑,弱于Adr,游离脂肪酸↑ 异丙肾上腺素 【不良反应】 心悸、心律失常 诱发或加重心绞痛 【临床应用】 1. 心脏骤停 必要时,可与NA和Adr合用作心室内注射 2. 房室传导阻滞 3. 支气管哮喘急性发作:舌下或喷雾给药 4. 休克:少用 β- R 激动药 异丙肾上腺素 多巴酚丁胺 Dobutamine 【药理作用】 主要激动 b1受体 兴奋心脏:正性肌力作用较明显,对心率影响不大; 很少增加心肌耗氧量及引起心动过速 【临床应用】 主要用于心梗并发心衰 治疗休克优于Iso,且较安全 【不良反应】 心悸 C H 2 C H 2 N H H O H O C H ( C H 2 ) C H 3 O H a b Dobutamine β- R 激动药 沙丁胺醇 Salbutamol 【药理作用】 主要激动 b2受体 舒张支气管、血管平滑肌 【临床应用】 主要用于支气管哮喘的治疗 【不良反应】 量大亦可引起心律失常 C H C H 2 N H H O H 2 C H O O H C ( C H 3 ) a b Salbutamol β- R 激动药 瘦肉精—b2 R激动剂 克伦特罗 莱克多巴胺 抑制脂肪合成, 促进蛋白质合成。 β- R 激动药 休克的拟肾上腺素药治疗: 心源性休克、过敏性休克—Adr 低血容量性休克,补足血容量后血压仍低—DA 伴心收缩功能低下,尿少、尿闭—DA 硬膜外、蛛网膜下腔麻醉时低血压—麻黄碱 药物中毒性休克、神经性休克早期— NA Iso少用,需补足血容量 * 哪一效应与阿托品阻断M胆碱受体无关: A 松弛内脏平滑肌 B 心率加快 C 抑制腺体分泌 D 瞳孔扩大 E 解除小血管痉挛 阿托品对内脏平滑肌松弛作用最明显的是: A 支气管平滑肌 B 痉挛状态的胃肠道平滑肌 C 胆道平滑肌 D 子宫平滑肌 E 膀胱平滑肌 阿托品用于治疗感染性休克的主要机制是: A 中枢兴奋 B 阻断M胆碱受体 C 扩张血管,改
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