药物化学第九章-中枢兴奋药和利尿药.pptVIP

　第九章 中枢兴奋药和利尿药 提高中枢神经系统功能的药物 主要作用于大脑、延脑和脊髓 有一定程度的选择性 剂量↑ 作用强度↑ 作用范围↑ 选择性↓ 用量过大时,强烈的兴奋导致惊厥 过度抑制危及生命 ●生物碱类咖啡因 ●酰胺类衍生物吡拉西坦 ●苯乙胺类 ●其它类 1.结构和命名 1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物 3,7-Dihydro-1,3,7-trimethyl-1H-purine-2,6-dionemonohydrate 母体-1H-嘌呤-2,6-二酮 全合成路线 半合成 3 .理化性质 (1)碱性 (2)水解开环 (1)碱性 极弱 pKa(HB+) 0.6 与强酸不能形成稳定的盐如盐酸、氢溴酸 Caffeine可与有机酸或其碱金属盐等形成复盐，加大水中溶解度 安钠咖（苯甲酸钠咖啡因） (2)水解性 水解开环（酰脲结构） 对碱不稳定，与碱共热,（开环脱羧）生成咖啡亭 石灰水无影响 4.作用机制 抑制磷酸二酯酶的活性，减少cA