拟肾上腺素药终稿.pptVIP

第九章;第九章 肾上腺素受体激动药;一、构效关系;1.儿茶酚胺(catecholamines) 　　属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺。;2.非儿茶酚胺 　　属非儿茶酚胺的药物有：间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林）、沙丁胺醇。;3.儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间长、短有关。儿茶酚胺药物作用强（外周中枢），维持时间短，易被COMT灭活；非儿茶酚胺药物作用弱，维持时间长，不易被COMT灭活，去掉两个羟基，中枢作用更长。如麻黄碱，并可口服给药。 ;4.?碳原子上的氢被-CH3取代后，不被MAO灭活，作用时间长，易被神经末梢摄取，并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱。;5.胺基上的氢被不同基团取代后，药物对?、?受体选择性产生改变。 　　如H原子被-CH3取代后，为肾上腺素，对? 、?受体有活性。H原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素，对?1、 ?2受体有活性，对?受体无活性。;5.胺基上的氢被不同基团取代后，药物对?、?受体选择性产生改变。 　　如H原子被-CH3取代后，为肾上腺素，对? 、?受体有活性。H原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素，对?1、 ?2受体有活性，对?受体无活性。; ;;一、 α受体激动药 二、 α、β 受体激动药 三、 β 受体激动药 ;⑵肾上腺素受体分布及效应;②?受体;α受体激动药 ; 2.分布：心、肾上腺髓质、血管等，不易通过血脑屏障 3.摄取1和摄取2 代谢：经COMT、MAO转化，最后的代谢产物为3－甲氧－4－羟扁桃酸（VMA,90%),或间甲肾上腺素。统称为儿茶酚胺的代谢产物。 ; ; ; ; ; ; ; ;α1受体激动药 去氧肾上腺素(phenylephrine)，又称苯肾上腺素、  新福林甲氧明(methoxamine)，又称甲氧胺;特点： 1.收缩血管作用持久，可静滴，可im。 防治麻醉引起的低血压和用于抗休克（很少应用） 。 　　 2.能经迷走N反射 减慢心率 3.去氧肾上腺素还能兴奋瞳孔扩大肌， 作为快速短效扩瞳药。　;α2受体激动药 可乐定(clonidine);去甲肾上腺素 去甲强烈缩血管，升压作用不翻转， 只能静滴??缓慢，引起肾衰很常见， 用药期间看尿量，休克早用间羟胺。 ;一、 α受体激动药 二、α、β 受体激动药 三、 β 受体激动药; α、β受体激动药 ; ; ; ; ; ;4.其它平滑肌作用 ; ; ; ;; ;;;不良反应; 肾上腺素 α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表； 血管收缩血压升，心脏兴奋扩气管， 局部止血效明显，局麻用它延时间， 哮喘持续它能缓，过敏休克当首选， 心跳骤停效果好，应用注意心血管， α受 体 被阻断，升压作用能翻转。 ; ; ;[临床应用] 1.各种休克：如感染中毒性、出血性和心源性休克.对 伴有心力减弱及尿量减少而血容量已补足的休克患 者,疗效较好 2.急性肾衰：与利尿药合用。 ; [不良反应] 较轻，偶见恶心、呕吐 剂量过大, 出现心动过速和心律失常等 肾血管收缩引起肾功能下降; 麻黄碱（ephedrine） 系中药麻黄中提取的生物碱，药用品人工合成。2000年前《神农本草经》有“止咳逆上气”记载。 ; 麻黄碱（ephedrine） 麻黄中提取的生物碱，药用麻黄碱为人工合成的盐酸盐 [药理作用] ① 直接作用：↑α、β受体， ② 间接作用：↑NA释放， 1. 心脏β1 ：心脏↑ 收缩力↑， 心CO ↑，心率变化不大。 2.血管：激动α1受体：收缩血管（皮肤粘膜内脏血管） 激动β2受体：血管舒张（冠状血管、骨骼肌血管） ; 麻黄碱（ephedrine） 麻黄中提取的生物碱,药用麻黄碱为人工合成的盐酸盐 [药理作用] 3.血压：心脏兴奋：血压↑，血管收缩》舒张，舒张压↑ 。 4. 支气管平滑肌松弛 β2 ：弱、慢、久 5. 中枢神经系统： CNS↑显著, 引起不安、失眠 ;麻黄碱（ephedrine） [临床应用] 1. 治疗轻症支气管哮喘和预防哮喘发作. 2. 防治低血压：腰麻时的低血压。 3. 充血性鼻塞:收缩粘膜血管, 减轻鼻粘膜水肿渗出。 4. 缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状。 [不良反应] 1．中枢兴