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执业药师药物化学讲义——平喘药.doc

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执业药师资格考试辅导    药物化学 平喘药        第 PAGE 1页 第二十五章 平喘药   2007版,新   分类:   一、β2肾上腺素受体激动剂   二、M胆碱受体拮抗剂   三、影响白三烯的药物   四、糖皮质激素药物   五、磷酸二酯酶抑制剂(茶碱)   一、β2肾上腺素受体激动剂   1.硫酸沙丁胺醇   化学名:1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)            乙醇硫酸盐   特点:①盐 易溶水   ②有酚羟基 易氧化,避光   ③可进入胎盘屏障,哺乳妇女注意   ④两个光学异构体,R(—)优于 S(+)   2.沙美特罗(新)             亲脂性更强的苯丁氧己基   化学名:(RS)1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-[6(4-苯丁氧基已氨基)]乙醇   作用时间长   3.福莫特罗   4.盐酸班布特罗   5.丙卡特罗   构效关系总结:   1.β2肾上腺素受体激动剂,词干“XX特罗 ”   2.结构:异丙肾上腺素结构改造,羟基取代的苯乙胺   3.侧链氨基上大的取代基或芳环,更适合β2受体   4.去掉邻二羟基,避免儿茶酚胺甲基转移酶代谢,口服和延长作用时间   二、M胆碱受体拮抗剂   异丙托溴铵               化学名:溴化(3-endo,8-syn)α- (羟甲基)苯乙酸8- 甲基-8-异丙基- 8- 氮杂双环[3.2.1] -3-辛酯   异丙托溴铵   特点:①酯结构,碱性溶液迅速分解   ②同阿托品,托品酸内消旋,旋光度0   ③具莨菪碱的理化性质   ④季铵碱,减少抑制中枢M胆碱副作用,用气雾剂   三、影响白三烯的药物   白三烯受体拮抗剂和白三烯合成抑制剂   1.孟鲁司特   化学名:1-[[[(1R)-1-[3-[(1E)-2-(7-氯-2-喹啉基)-乙烯基] 苯基]-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基 ]硫代 ]甲基]环丙基乙酸   选择性白三烯受体的拮抗剂   2.扎鲁司特   以白三烯LTD4为先导化合物改造得到,拮抗白三烯受体   3.齐留通   白三烯合成抑制剂,不适用急性发作,有肝毒性   四、糖皮质激素药物   结构为甾体激素   多吸入给药,在肺部吸收,全身副作用小   1.丙酸倍氯米松   气雾剂用于慢性过敏性哮喘,外用治疗各类皮肤病   化学名:16β-甲基-11β,17α,21-三羟基-9α- 氯孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-17,21-二丙酸酯   2.丙酸氟替卡松   硫代羧酸的衍生物硫代羧酸酯具有活性,硫代羧酸无活性,水解失活,减少全身作用   3.布地奈德   代谢(16羟基、6羟基)失活,避免全身性作用   五、磷酸二酯酶抑制剂   1.茶碱   化学名为1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物   ①是黄嘌呤衍生物,作用机制复杂   ②代谢N脱甲基,8位氧化成尿酸   ③代谢受地尔硫、西米替丁、红霉素、环丙沙星影响,有效和中毒血药浓度相差小,注意   2.氨茶碱   茶碱与乙二胺的复盐,增加了水溶性,注射用   3.二羟基丙茶碱   茶碱7位的二羟基取代衍生物   对心脏和神经系统的影响小

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