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药物输送系统作业一
杨岸蒲 1210307403
How to consider the rate-controlled DDS for active transport or transport is limited to a specific region of the intestine drugs in oral administration ?
答：口服定位释药系统是指利用制剂的物理化学性质以及胃肠道局部pH值、胃肠道酶、制剂在胃肠道的转运机制等生理学特性,制备的能使药物在胃肠道的特定部位释放的给药系统 。
How to consider for large amount of active ingredient ?
答：一般情况下，在一定剂量范围内，药效与活性成分给药剂量成正比关系，一些药物在小剂量范围内药效不明显，增大给药剂量后，药效显著增加，此外，相较多次小剂量给药，增加了患者的顺应性。但也容易带来一系列问题，比如药物毒性、胃肠道刺激和药物潴留增加等。
这些问题可以通过DDS来修饰，以改善其副作用，比如将阿霉素制成脂质体，可以降低其心脏毒性，将大剂量药物做成缓释、控释制剂，可以缓解胃肠道刺激等不良反应。
试计算缓释制剂若在9-12小时吸收需要达到80-95％，其最大吸收半衰期为多少？最小吸收速度常数为多少？
答：
X(t)=X0EXP(-kt)
当t=12，X(t)/X0=1-80%=20%时，有最大吸收半衰期和最小吸收速度常数，
20%=EXP(-k*12)
k=0.134, t1/2=0.693/k=5.17 h
最大吸收半衰期为5.17h，最小吸收速度常数为0.134.
给药频率取决于药物的半衰期和药效持续时间，并与药物的治疗指数有关。TI值为2-4的药物以及消除半衰期短的药物，若以普通释药系统给药时，下面三种给药形式，血药浓度会发生怎样的变化？试画出血药浓度－时间示意图。
小剂量频繁给药。
剂量较大，给药间隔超出药物的消除时间。
剂量大，给药次数少。
答：
什么情况下需要脉冲制剂？
答：脉冲制剂是根据发病的节律性特点，提供相应的具有节律性的血药浓度。
人体内部存在着有规律的周期性运动，即生物节律性，同时，发病的过程、人体对致病原的反应也是有节律性的。比如心衰患者对强心苷类药物的敏感程度在凌晨4：00达到最高点；心绞痛的发作高峰为9：00-11：00。此时，根据时辰实现脉冲释药，减少用药的盲目性，避免或减少不良反应，从而使临床用药更为科学、合理，更符合患者的用药习惯。
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