课件：第十二章抗癫痫药和抗惊厥药.ppt

【药理作用】 硫酸镁口服可泻下和利胆作用。因为P.O很少吸收，在肠内形成一定的渗透压，使肠内保存大量水分，刺激肠道蠕动所致。 注射给药可产生抗惊厥和降血压作用。 硫酸镁 【药理作用与应用】 1. 抗惊厥 Mg2+可以特异性地拮抗Ca2+的作用，从而抑制神经递质的分泌和骨骼肌的收缩。 2. 降血压 血中Mg2＋浓度过高时，可抑制血管平滑肌，使小血管扩张，血压下降。i.vCaCl2可解救(对抗Mg2+)。 3. 临床应用：用于惊厥、子痫、破伤风所致惊厥；高血压危象的抢救。 口服不吸收有致泻利胆作用。用于清除毒物。 【不良反应及注意事项】 注射过量或静注速度过快可引起呼吸抑制、血压下降、甚至死亡。 可用钙剂（氯化钙或葡萄糖酸钙）缓慢注射对抗。 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 可编辑 可编辑 第十二章 抗癫痫药和抗惊厥药 第一节┃抗癫痫药 1、 癫痫：大脑局部病灶N元兴奋性过高，产生阵发性高频放电，并向周围扩布，导致大脑功能失调综合征。 是一种慢性、反复性、突然发作性大脑功能失调性疾病。 2、癫痫类型: 根据临床表现和脑电图（EEG）特点，将癫痫发作分为：部分性发作、强直—阵挛性发作（大发作） 、失神性发作（小发作）、精神运动性发作、癫痫持续状态。 3、抗癫痫药物的分类 :按药物作用方式分 （1）作用于神经细胞膜，干扰Na+、Ca2+的内流，降低神经细胞膜的通透性。如苯妥英钠、苯巴比妥。 （2）增强GABA介导的抑制性突触的传递功能，提高突触前或突触后抑制。如丙戊酸钠、硝西泮。 癫痫类型 抗癫痫药 典型大发作 苯妥英钠、卡马西平（酰胺咪嗪） 丙戊酸钠 小发作 乙琥胺、丙戊酸钠、苯二氮卓类 精神运动性发作 苯妥英钠、苯巴比妥、丙戊酸钠 部分性发作 苯妥英钠、扑米酮 癫病持续状态 地西泮、异戊巴比妥、 苯巴比妥、苯妥英钠 【体内过程】 碱性强，不宜i.m，口服吸收慢而不规则，癫痫持续状态可i.v。经肝药酶灭活。血药浓度个体差异大，应根据疗效和毒性调整剂量。 三、常用抗癫痫药 (一)乙内酰脲类:苯妥英钠 PHT，大仑丁） 【作用机制】 阻滞神经细胞膜上的Na + 通道，减少Na +的内流，稳定神经元的膜电位，降低其兴奋性。从而阻止了病灶放电向周围正常组织的扩散。 具有膜稳定作用。降低细胞膜对Na+和Ca2+的通透性，减少Na+和Ca2+的内流，延缓K+外流，从而延长不应期，稳定细胞膜，降低兴奋性。 【临床应用】 1、抗癫痫：为治疗大发作的首选药，对小发作无效。 2、外周神经痛 ：用于三叉神经痛、舌咽神经和坐骨神经痛。 3、抗心律失常 【不良反应】 1. 口服可引起胃肠道刺激反应，静注可致静脉炎。 2.久用可致牙龈增生。为胶原代谢改变引起结缔组织增生所致，多见于青少年。经常按摩牙龈可减轻。 3. 神经系统反应：眼球震颤、共济失调、复视、精神错乱。 4. 造血系统反应:久用巨幼红细胞性贫血。为叶酸吸收及代谢障碍所致，用四氢叶酸防治。定期检查血象。 5．其他 常见药热、皮疹。长期使用可致低血钙症，必要时应用维生素D预防。 （二）巴比妥类 苯巴比妥 抗癫痫作用。电生理研究表明，苯巴比妥既能抑制病灶异常高频放电，又能提高病灶周围正常组织的兴奋阈值，限制病灶放电扩散。近年来发现该药可增强脑内GABA的功能。 用于癫痫大发作及癫痫持续状态，也可以用于局限性和精神运动性发作。因中枢抑制作用明显，一般不作首选。 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 （三）亚芪胺类：卡马西平（酰胺咪嗪） 1. 抗癫痫作用机制：抑制钠通道，从而抑制癫痫病灶及其周围神经元的放电和扩散。能提高脑内GABA浓度，增强其抑制作用。 2. 为大发作和部分性发作的首选药之一。治疗神经痛效果优于苯妥英钠。 3. 常见有眩晕、视力模糊、恶心、呕吐、皮疹和共济失调等。 （四）琥珀酰亚胺类：乙琥胺 为癫痫小发作的首选药，虽然疗效不如氯硝基安定，但副作用小，耐受性产生慢。 作用机制与抑制丘脑钙通道有关。 不良反应：常见胃肠道。 （五）侧链脂肪酸类：丙戊酸钠 抗癫痫作用机制：与增强GABA能神经突触后膜的抑制作用，阻止病灶异常放电的扩散有关。 口服吸收良好，广谱抗癫痫药。对失神小发作优于乙琥胺，但对肝脏毒性大，对胎儿有致畸。 （六）苯二氮卓类：地西泮、氯硝西泮、硝