课件：拉莫三嗪缓释片.ppt

四、缓释片应用和评价 4.2 安全性评价 无致癌性 体外基因突变检测呈阴性 对生育能力无损害 对13岁以下患者的安全性尚未确立 四、缓释片应用和评价 4.3 小结 新型缓控释技术 疗效肯定 大大降低毒副作用 提高患者顺应性 五、知识产权情况 国外专利专利号分别为：US2005032799(A1) WO2004/012741 SI/EP1524981 RU20050105353 PT1524981(E) 申请日期：2003. 7.28 国内专利专利公开号为：CN1681509， 公开时间：2005.10.12 专利公开号为：CN101229169，公开时间：2008.07.30 六、综合分析 拉莫三嗪缓释片具有良好的抗癫痫疗效，药效稳定，刺激性小副作用小，提高病人顺应性等特点，其临床得到广泛的使用。 实惠的价格，可用作辅助治疗，也可用于一线单一药物治疗，预计到2017年，仍将主导抗癫痫药品市场。 谢谢大家！ THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 可编辑 可编辑 拉莫三嗪缓释片Lamotrigine extended-release tablets  作者：桂抗 孙猛 仲嘉苳 陈元 宛伟东 谭云兵 导师：甘勇 罗晓燕 组员分工： 孙猛 负责查阅资料，并编写第三部分：制剂技术和特点。 仲嘉苳 负责查阅资料，并编写第四部分：制剂应用及评价。 陈元 负责查阅资料，并编写第二部分：立题背景。 宛伟东 负责查阅资料，并编写第六部分：综合分析。 谭云兵 负责查阅资料，并编写第五部分：知识产权状况。 桂抗 负责查阅资料，并完成论文及PPT。 一、立题背景 1.1 癫痫病的临床特点 癫痫是一种由多种病因引起的慢性反复发作性神经系统常见病，患病率为5‰，我国目前约有癫痫患者900万，每年新发病例约 40万。 痫病根据临床发作可分为以下几种类型 ：①全身强直－阵挛发作（大发作）②失神发作（小发作） ③单纯部分性发作 ④复杂部分性发作（精神运动性发作）⑤植物神经性发作（间脑性） 癫痫病具有复杂性、反复性和发作性。 一、立题背景 1.2 抗癫痫药物 发作类型 药物（依药效顺序排列） 简单部分性 苯巴比妥、卡马西平、丙戊酸、苯妥英钠、扑痫酮 复杂部分性 卡马西平、丙戊酸、苯妥英钠、扑痫酮 部分性发展为全身性 卡马西平、丙戊酸、苯妥英钠、氯硝基安定、苯巴比妥 失神发作 乙琥胺、丙戊酸、氯硝基安定 强直—阵挛发作 苯巴比妥、卡马西平、丙戊酸、苯妥英钠、扑痫酮 肌阵挛发作 丙戊酸、氯硝基安定、乙琥胺、ACTH、扑痫酮 失张力发作 同上 婴儿痉挛症 ACTH、泼尼松、硝基安定、氯硝基安定、丙戊酸 一、立题背景 1.3 拉莫三嗪的临床特点 拉莫三嗪（Lamotrigine，LTG）于1994年获FDA批准上市，其作用机制是通过抑制兴奋性电压依赖性钠通道，由此稳定神经细胞膜和减少兴奋性氨基酸-谷氨酸的释放而发挥抗癫痫作用，同时也可以降低钙内流或通过某些尚未明确的作用机制发挥广谱的抗癫痫作用。 新型抗癫痫药物之一的拉莫三嗪在临床十多年的实践中则逐渐被证实是一种较为理想的AEDs ：①广谱 ②高效 ③低毒，不良反应少 ④药物相互作用少⑤服用方便，患者依从性强。 目前市场常用的拉莫三嗪片为普通片，要起到有效的治疗作用需逐渐加大使用剂量，但剂量加大后且皮疹发生率会随之变高，另外大剂量的拉莫三嗪片需多次服用，服用不方便，病人服药顺应性不佳。 因此需开发一种患者服用顺应性好、有效血药浓度能持久稳定、能大大降低毒副作用的新剂型—— ——拉莫三嗪缓释片 二、基本情况简介 2.1 药品名称 通用名：拉莫三嗪缓释片 英文名：Lamotrigine extended-release tablets 化学名： 6-(2,3-二氯苯基)-1,2,4-三嗪-3,5-二胺 英文化学名： 6-(2,3-Dichlorophenyl)-1,2,4-triazine-3,5-diamine 商品名：Lamictal XL 二、基本情况简介 2.2 理化性质 化学结构式为： 分子式： C9H7N5C12 分子量： 256.09 基本理化性质：白色至浅奶油色粉末，极微溶于水，微溶于0.1M盐酸，熔点为215.8~218.2℃ 。