课件：第十二章镇静催眠药.ppt

应用:一般只将长效类作为抗癫痫药,速效类作为静脉麻醉药使用 作用机制:通过GABA受体而发挥作用, 主要作用于γ亚基 ? （二） 作用原理 1．在位于GABAA受体和Cl-通道复合物上有结合位点，结合后促进GABA与受体结合，延长Cl-通道开放时间。 2．抑制谷氨酸受体。 3．抑制电位依赖性Ca＋＋通道。 4．大剂量抑制电位依赖性Na＋通道。 5．催眠剂量主要选择性抑制脑干网状结构上行激活系统。 缺点:1.容易形成依赖性和耐受性; 2.过量容易导致呼吸麻痹等副作用 中毒的解救: 本类中毒患者多死于呼吸衰竭,应及时采取 各种支持疗法维持患者的呼吸和循环功能, 并可给碳酸氢钠碱化尿液促进药物排泄 第三节 其他镇静催眠药 （一）水合氯醛（chloral hydrate）,口服15分钟入睡，维持6～8小时，大剂量可用于抗惊厥。刺激性大，对胃粘膜有刺激，大量对肝肾有损害。 （二）甲丙氨酯（meprobamate）,又称安宁、眠尔通，临床用于镇静催眠和抗焦虑。 （三）甲喹酮（methaqualone）又称安眠酮，作为催眠药作用类似于中效巴比妥类。 六. 新型催眠药和抗焦虑药 丁螺环酮（buspirone）,又称布司匹（哌）隆， 属于此类的还有吉吡隆（gepirone）, 伊（依）沙匹隆（ipsapirone），噻斯匹隆（tiaspirone）等， 作用原理，是5－HT1A受体部分激动剂，主要用于抗焦虑，和伴有焦虑的失眠、抑郁症等。 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 可编辑 可编辑 第十二章 镇静催眠药与乙醇 镇静催眠药主要分三类 苯二氮卓类 巴比妥类 其他类 睡眠与睡眠障碍 睡眠成分：快动眼睡眠（REM）和非快动眼睡眠（NREM）。 NREM睡眠过程由浅入深可分为4阶段，第1、2阶段为浅睡眠，3、4阶段为深睡眠（慢波睡眠）。 NREM和REM依次出现称为一个睡眠周期，每夜可有4～5个睡眠周期。 REM睡眠的特点： 眼球活动频繁，骨骼肌极度松弛，做梦，呼吸、心跳快，血压升高。 现有的催眠药主要是延长浅睡眠，缩短REM睡眠和/或深睡眠。缩短REM睡眠的药物停药后会出现REM反跳现象。出现多梦、恶梦、加重心血管疾病症状。 第一节 苯二氮卓类(benzodiazepines) 分 类 本类药物根据作用时间的长短分为三类: 长效类:地西泮(diazepam), 氯氮卓,氟西泮 中效类:硝西泮, 氯硝西泮 短效类:三唑仑,艾司唑仑,奥沙西泮,劳拉西泮 药理作用 1． 抗焦虑作用 小剂量有效，消除紧张、激动、兴奋和不安，焦虑性胃肠功能紊乱和失眠。 2． 镇静催眠 缩短睡眠潜伏期，延长睡眠时间，减少觉醒次数；轻度缩短REM和深睡眠， 对REM的影响小于巴比妥类，停药后“反跳”轻。 3． 抗惊厥抗癫痫 临床常用地西泮、硝西泮、氯硝西泮和劳拉西泮。 4． 中枢性肌松作用 以静脉注射地西泮和氯硝西泮时最明显 作 用 机 制 应 用 焦虑症 失眠 麻醉前给药 惊厥和癫痫:地西泮常静脉注射用于癫痫持续状态(为首选药物) 肌肉痉挛 不良反应 t 1/2较长的药物常有嗜睡、乏力、头昏、影响技巧性操作。 久用也可产生依赖性和成瘾性，突然停药可产生“反跳现象”，但比巴比妥类要轻。 静脉注射过快可抑制呼吸和循环功能 同时应用其它中枢抑制药或过量饮酒可显著增加毒性（急性中毒可用氟马西尼解救） THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 思考题 作为催眠药，BDZ类逐渐取代巴比妥类的原因？ （二者相比， BDZ 的优点是什么？） ?1． BDZ类安全，过量也不会引起麻醉和中枢麻痹（作用主要依赖于内源性GABA）。 2．BDZ类无肝药酶诱导作用（巴比妥类有），耐受性轻。 3．BDZ类对REM影响小，停药后REM“反跳”现象轻。 4．BDZ嗜睡和运动失调等不良反应轻。 第二节 巴比妥类 (barbiturates) 分类 药物 起效/m 维持/h 临床应用 长效 苯巴比妥 （phenobarbital） ?60 6～8 镇静、抗惊抗癫痫 中效 戊巴比妥 （amobarbital） 45 3～6 镇静催眠、术前给 药、抗惊厥 短效 司可巴比妥 （secobarbital） 10 2～3 镇静催眠、术前