抗过敏药物.课件.ppt

抗过敏类药物;过敏及产生原因;一、什么是过敏;几种常见过敏：;产生过敏的原因;二、过敏类药物分类; Histamine 组胺;组胺的生物合成与代谢; 组胺作用于H1-受体，引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩，严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难。另外还引起毛细血管舒张，导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒感，参与变态反应的发生。 组胺H1-受体的兴奋是导致变态反应性疾病的主要原因之一，阻断其在体内的作用就具有抗变态反应的药理活性。 ;设计思想;抗组胺药的分类——按结构分类; 第一代抗组胺药(如扑尔敏、苯海拉明) 第二代抗组胺药(如西替利嗪、氯雷他定、咪唑斯汀) 第三代抗组胺药，（如地氯雷他定、非索非那定、左西替利嗪）;第一代抗组胺药; 马来酸氯苯那敏 （扑尔敏,氯苯吡胺） C16H19N2Cl 临床用于感冒、鼻炎、荨麻疹、枯草热、血清病??，也用于预防输血反应、药物过敏及晕动症等。制剂有片剂、针剂。 ;马来酸氯苯那敏的合成：;C17H21NO·HCl 适用皮肤粘膜的过敏性疾病，如荨麻疹、枯草热，过敏性鼻炎等。还可用于预防晕船、晕车、晕飞机等晕动病。思睡、口干为其主要不良反应。 ;（2）、第二代抗组胺药，副作用很少，几乎无明显的抗胆碱能作用和镇静作用，常用的药物有西替利嗪、氯雷他定、咪唑斯汀、依巴斯汀等。但近期研究发现阿斯咪唑(息斯敏)和特非那丁(敏迪)可能导致少见的、严重的心脏毒性，会引起致命性心律失常。当与酮康唑、伊曲康唑和红霉素合用时会加重上述不良反应，故应避免同时使用。有严重肝功能损害或潜在心血管疾病的患者也应慎用。 ; C22H23ClN2O2 缓解过敏性鼻炎的有关症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞、以及眼部眼痒及烧灼感。也可用于慢性荨麻疹，瘙痒性皮肤病以及其它过敏性皮肤病。; C32H41NO2 化学名：α-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-4-(羟基-二苯甲基)-1-哌啶丁醇 为特异H1～受体阻断药，对中枢神经系统无镇静作用。适用于季节性、常年性过敏性鼻炎急慢性寻麻疹、过敏性花粉症等。 ; C28H31FN4O 化学名：（5-苯丙酰基-1H-苯并咪唑-2-基）氨基甲酸甲酯 为长效的H1受体抗剂，无中枢镇静及抗胆碱能作用。适用于季节性、常年性、过敏性鼻炎、结膜炎、慢性寻麻疹和其他过敏性疾病。 不能与抗生素合用 ; 息斯敏事件;（3）、第三代抗组胺药，如地氯雷他定、非索非那定、左西替利嗪等，副作用更轻，与红霉素、酮康唑等合用也不会产生心脏毒性。它们具备了不会导致心脏毒性、抗过敏效果更强、安全性更高、不导致嗜睡的特点 。 ; 可用于过敏性鼻炎、过敏性鼻炎哮喘综合症、过敏性哮喘、荨麻疹以及各种过敏性疾病的治疗。 目前非索非那丁已成为欧美各国治疗过敏性鼻炎、过敏性皮肤病和过敏性哮喘等过敏性疾病的主要药物。另外，由于近年来发现第二代抗组胺药物有配伍禁忌,且有一定的心脏毒副作用，而非索非那丁没有发现心脏毒性，上市后短短两年，在美国市场的使用量已上升为第二大品种并保持强劲增长势头。; C21H25ClN2O3 化学名：2-[2-[4-[(4-氯苯基)-苯基甲基]哌嗪-1-基]乙氧基]乙酸 用于治疗呼吸系统、皮肤和眼睛等处的过敏性疾病，如过敏性鼻结膜炎、过敏性皮肤病、过敏性哮喘等，具有作用起效快、效应强而持久和副作用少的优点。能用于6岁以上儿童;抗组胺药应用注意事项; 也称为肥大细胞稳定剂。 这类药物主要有色甘酸钠(咽泰)、色羟丙钠、酮替芬(甲哌噻庚酮)等。 多数介质阻滞剂由于化学性质稳定，毒性甚低，及时应用较大剂量亦不致发生中毒反应，是一类比较安全的药物。但是此类药物起效较慢，一般要在连续用药1-2 周后逐渐起效，与一般平喘药物和抗组胺药物不同，故必须耐心按时服药，不要随意间断。 ; C19H19NOS 化学名： 4,9-二氢-4-(1-甲基-4-亚哌啶基)-10H-苯并[4,5]环庚[1, 2-B]噻吩-10-酮 ; 酮替芬属于致敏活性细胞肥大细胞或嗜碱粒细胞的过敏介质释放抑制剂。具有保护肥大细胞或嗜碱粒细胞的细胞膜，使之在变应原攻击下，减少膜变构，减少释放过敏活性介质的作用。故亦有肥大细胞膜保护剂之称。此药兼具变态反应病的预防及治疗双重功能。并有较强的H1受体拮抗作用，故亦可将之看作抗组胺药。; 能增加毛细血管的致密度，降低通透性，从而减少渗出，减轻或缓解过敏症状。 常用于过敏性疾病如皮肤搔痒、湿疹、麻疹、荨麻疹、血清病、血管神经性水肿、渗出性红斑等的辅助治疗