中枢药理镇静抗癫痫药.pptVIP

第三篇 概 论 一、中枢神经系统结构功能的复杂性 1. 神经元 neuron 传递信息 2. 神经胶质细胞 neuroglia 支持, 绝缘, 内环境稳定 3. 神经环路 连接形式：多次聚合、辐散 信息处理：聚合、扩散及时空模式的叠加，构成 复杂的神经网络。使信息的加工、整合精细，神 经调节活动准确协调。 4. 突触与信息传递 化学性突触是CNS最重要的信息传递结构 化学传递的过程 ? ?-氨基丁酸(GABA)：重要的抑制性递质， 镇静催眠 谷氨酸：重要的兴奋性递质，KA，AMPA 和NMDA受体，与AD、学习记忆等有关 阿片肽：阻断痛觉，调节心血管活动、 免疫反应等 P物质：兴奋性递质，传递痛觉 组胺：参与饮水、摄食、体温调节、觉醒和激素分泌调节 二、作用于CNS的药物特点 1. CNS药物的作用 兴奋：欣快、失眠、不安、幻觉、妄想、 躁狂、惊厥 抑制：镇静、抑郁、睡眠、昏迷 2. 作用机制 特异性机制：影响突触化学传递的某 一环节，阿托品，吗啡等 非特异性机制：影响神经细胞的能量 代谢或膜稳定性，全麻药 三、CNS 药物之间存在协同或拮抗作用 氯丙嗪和镇静催眠药，吗啡和纳洛酮 四、CNS药物易形成瘾性、依赖性 五、药物必须通过BBB才可发挥用 小分子、脂溶性高 —— 易通过 中枢神经系统药物 镇静催眠药 抗癫痫药和抗惊厥药 治疗退行性疾病药物 抗精神失常药 镇痛药 解热镇痛抗炎药与抗痛风药 镇静催眠药sedatives-hyponotics：抑制CNS，缓解过度兴奋，引起近似生理睡眠的药物。 镇静催眠药作用特点 镇静 苯二氮卓类 Benzodiazepines Benzodiazepines多为1,4苯并二氮卓的衍生物。 不同衍生物作用各有侧重。 地西泮 Diazepam安定 作用部位：CNS内γ-氨基丁酸（GABA）能神经末稍的突触部位苯二氮卓受体。该受体分布以皮质边缘系统和中脑脑干和脊髓。 作用机制：促进GABA与GABAA受体结合而使Cl-通道开放的频率增加，Cl-内流增加。 抑制性氨基酸的作用机制 地西泮 Diazepam安定 地西泮 Diazepam安定 不良反应：头昏、嗜睡、乏力；大剂量共济失调；中毒昏迷和呼吸抑制但安全范围大。久服依赖性和成瘾。 特异解毒药：氟马西尼 flumazenil 地西泮 Diazepam安定 苯二氮卓类 Benzodiazepines 长效类： 地西泮(diazepam, t1/2:30~60h) 氟西泮(flurazepam, t1/2:50~100h) 中效类： 氯氮卓(chlordiazepoxide, t1/2:5~15h) 奥沙西泮(oxazepam, t1/2:5~10h) 短效类： 三唑仑(triazolam, t1/2:2~4h) 【体内过程】 特点: 1. 易吸收、易分布，与药物脂溶性成正比。 硫喷妥钠 i.v.可立即奏效； 2. 脂溶性高的在肝脏代谢，持续时间短； 脂溶性低的以原形从肾脏排泄, 肾小管重吸收； 3. 苯巴比妥等中毒时可碱化尿液促进其排泄。 [巴比妥类作用] 抑制中枢神经系统 剂量由小至大，相继出现—— 镇静，催眠，抗惊厥，麻醉，抑制呼吸 三、其它类 水合氯醛 chloral hydrate 1. 作用类似巴比妥类 2. 用于顽固性失眠、惊厥 3. 有局部刺激性 常用10%稀释液 口服或直肠给药 思考题 １．简述巴比妥类急性中毒的表现及解救措施。 ２．简述苯二氮卓类与巴比妥类催眠作用的异同点。 第十三章 抗癫痫药抗惊厥药 抗癫痫药anti-epileptic drugs 癫痫类型：各种原因引起的脑灰质的偶然、突发、过度、快速和局限性的放电而导致神经系统功能紊乱的慢性疾病。分为大发作、小发作、局限性发作及癫痫持续状态等。 用药目的：在于减少或防止发作。需长期服药。 苯妥英钠 (Phenytoin Sodium， 大仑丁，Dilantin） [作用机制] 阻止癫痫异常放电的扩散。可能有关因素有: 1. 抑制突触传递的强直后增强（post tetanic p