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《药物化学实验》教学大纲
一、课程基本信息
课程编号：215213008813，
中文名称：药物化学实验
英文名称：Medicinal Chemistry Experiment
适用专业：药学/药剂学/化学生物学/药物分析
课程类别：专业必修课
开课时间：第6学期
总学时：36
总学分：1.5
二、课程简介
药物化学实验是专业主干必修课药物化学的实验教学部分，通过本实验课的学习，学生可以掌握化学药物合成过程中的简单制备、分离、纯化及检测的原理及方法，还可以从实践的角度学习印证相关理论知识，锻炼动手能力，为从事相关工作奠定基础。
三、相关课程的衔接
与相关课程的前后续关系。
预修课程（编号）： 无机化学（B）（213103002213），有机化学（B1）（213103007213），有机化学（B2）（213103006013）
并修课程（编号）： 药物化学（A）（215103008513），药物化学（B）（215103008313）
四、教学的目的、要求与方法
（一）教学目的
通过本科程的教学，培养学生掌握药物化学的基本实验技能，了解药物合成过程中常用方法，不断提高独立解决问提的能力，为保证从事药品生产与研发等工作奠定基础。
（二）教学要求
掌握药物化学实验常用方法；
掌握常用合成方法基本原理；
掌握常用合成方法中的注意事项；
掌握实验报告的规范。
（三）教学方法
以具体药物合成实验为主，辅以实验报告的撰写。
五、教学内容（实验内容）及学时分配
实验一 苯妥英锌的合成（一）（4学时）
1.1了解联苯甲酰的制备方法。
1.2掌握用三氯化铁氧化的实验方法。
本实验的重点和难点：联苯甲酰的制备。
实验二 苯妥英锌的合成（二）（4学时）
1.1掌握苯妥英的制备方法。
1.2了解二苯羟乙酸重排反应机理。
本实验的重点和难点：二苯羟乙酸重排反应机理。
实验三 苯妥英锌的合成（三）（4学时）
1.1掌握苯妥英锌的制备方法。
1.2掌握成盐反应的操作注意事项。
本实验的重点和难点：成盐反应的水量控制。
实验四 磺胺醋酰钠的合成（一）（4学时）
1.1掌握磺胺醋酰的制备方法。
1.2掌握酰化反应的原理及操作注意事项。
本实验的重点和难点：酰化反应的原理及操作注意事项。
实验五 磺胺醋酰钠的合成（二）（4学时）
1.1掌握磺胺醋酰钠的制备方法。
1.2了解用控制pH、温度等反应条件和纯化产品的方法。
本实验的重点和难点：产物的分离与纯化。
实验六 苯佐卡因的合成（一）（4学时）
1.1掌握对硝基苯甲酸的制备方法。
1.2掌握氧化反应的原理及基本操作。
本实验的重点和难点：对硝基苯甲酸的制备。
实验七 苯佐卡因的合成（二）（4学时）
1.1掌握对硝基苯甲酸乙酯的制备方法。
1.2了解酯化反应的基本方法及操作。
本实验的重点和难点：酯化反应操作的注意事项。
实验八 苯佐卡因的合成（三）（4学时）
1.1掌握对氨基苯甲酸乙酯的制备和精制方法。
1.2了解铁酸还原体系的适用范围和基本原理。
本实验的重点和难点：铁酸还原体系的基本原理和适用范围。
实验九 苦杏仁酸的合成（一）（4学时，候选实验）
1.1掌握相转移催化剂TEBA的制备方法。
1.2了解相转移催化反应的原理。
本实验的重点和难点：相转移催化剂TEBA的制备。
实验十 苦杏仁酸的合成（二）（4学时，候选实验）
1.1掌握相苦杏仁酸的制备方法。
1.2掌握萃取操作的技术要点与注意事项。
本实验的重点和难点：萃取操作的技术要点与注意事项。
实验十一 药物熔点的测定（6学时，候选实验）
1.1掌握b形管测熔点的基本方法。
1.2掌握毛细管装样及观测熔距的注意事项。
本实验的重点和难点：b形管测熔点的装样与观测。
实验十二 香豆素-3-羧酸的合成（6学时，候选实验）
1.1了解诺文葛耳缩合反应。
1.2掌握酯水解法制羧酸。
本实验的重点和难点：诺文葛耳缩合反应。
实验十三 烟酸的合成（6学时，候选实验）
1.1掌握用高锰酸钾氧化氮杂环侧链的原理。
1.2掌握常压蒸馏的操作方法。
本实验的重点和难点：产物的分离与纯化。
实验十三 分子模拟（一）（6学时，候选实验）
1.1了解小分子三维数据的构建与优化。
1.2了解药物设计软件Sybyl。
本实验的重点和难点：小分子三维数据的构建与优化。
实验十四 分子模拟（二）（6学时，候选实验）
1.1了解大分子三维数据的选择与获取。
1.2了解虚拟筛选的相关概念。
本实验的重点和难点：大分子三维数据的选择与获取。
实验十五 分子模拟（三）（6学时，候选实验）
1.1了解分子对接技术的基本原理。
1.2了解分子对接技术的基本操作和结果分析。
本实验的重点和难点：分子对接技术的基本操作和结果分析。
六、作业（报告）
每次实验均需上交实验报告，报告内容包括：预习
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