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- 2019-04-30 发布于山东
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* * * * * * * * * * 希罗达能迅速通过肠道以原形吸收,在肝内经羧酸酯酶(分布在肝脏)转变成脱氧氟胞苷(5`-DFCR),再通过胞苷脱氨酶(分布在肝脏和肿瘤)成为脱氧氟脲苷(5`-DFUR),然后在肿瘤内由胸苷磷酸化酶(已证实为肿瘤血管生成因子)激活,成为具细胞毒的5-FU。 脱氧氟胞苷和脱氧氟脲苷并无细胞毒作用。 胸苷磷酸化酶在肿瘤内活性远较其他健康组织高,加上胞苷脱氨酶的特异分布,使希罗达成为一个高度选择性肿瘤内激活的高效抗肿瘤药。 * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 替吉奥(S-1) 替吉奥(s-1)是新一代FT-207复方制剂,组成含有替加氟(FT-207),吉莫斯特(gimeracil),奥替拉西(Oxo),三者以分子量1:0.4:1配制,每粒含FT-207 20mg或25mg。 S-1口服后经小肠吸收,在肝脏经P450酶作用生成5-Fu,再活化成FdUMP起抗癌作用,CDHP阻止5-Fu不被降解,使5-Fu生成FdUMP增加,提高抗癌效果,Oxo减少5-Fu对消化道黏膜损,对照试验证明加入Oxo后呕吐、腹泻减少了85%~90%。从FT-207到UFT再至S-1,降低了FT207剂量,提高了疗效,减轻了不良反应. 替吉奥(S-1
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