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(6)对心血管系统作用 成分: 醇提物、去甲基乌药碱、挥发油 特点: 心率加快,心输出量增加,升高血压; 抗心肌缺血,提高减压耐缺氧能力; 挥发油降压、水煎剂(含去甲基乌药碱)升压。 (7)抗病原微生物 成分: 挥发油、细辛醚 特点: 挥发油抑制多种细菌; 细辛醚对呼吸道合胞病毒有抑制作用; 其他药理作用 (1)麻醉作用 成分: 挥发油、细辛醚 特点:具表面麻醉和浸润麻醉作用。 (2) 相关进展 调节肠肌兴奋性:挥发油,小剂量兴奋,大剂 量抑制。 降低心肌LPO含量:水浸剂 升高血糖 临床应用 外感风寒表证(寒盛、痛甚)——九味羌活汤、麻黄附子细辛汤 头身疼痛、牙痛——川芎茶调散(配川芎、白芷、羌活等) 寒饮伏肺——小青龙汤(配麻黄、干姜、五味子) 鼻渊之鼻塞头痛——配白芷、辛夷、薄荷等。 局部麻醉作用——挥发油浸润麻醉和阻滞麻醉心绞痛——细辛挥发油+冰片制成气雾剂 不良反应 (1)过量反应 关于“辛不过钱” “细辛,若单用末,不可过半钱匕”《本草别说》 (2)肾毒——马兜铃科药物多见 (3)长期毒性——癌变、脂肪样变 (4)反藜芦 柴 胡 来源: 伞形科 柴胡、狭叶柴胡干燥根 成分: 皂甙、甾醇、挥发油、脂肪油、多糖等 功效: 和解表里,疏肝解郁,升举阳气。 与功效主治相关的药理作用 (1)解热作用 成分:煎剂、挥发油、醇提浸膏、粗皂苷 特点: 解半表半里之往来寒热主药(弛张热、间歇热) 多种致热物解热 正常动物降温 解热用量需大 挥发油制成注射液应用于临床 机制:可能作用于下丘脑体温调节中枢,抑制中枢发热介质cAMP产生与释放。 (2)抗病原微生物 成分:柴胡水提物、挥发油 特点: 体外实验对多种细菌、病毒、螺旋体有抑制作用 体内对病毒性肺炎小鼠有保护作用 (3)抗炎作用 成分:粗皂苷、挥发油 特点: 对多种致炎剂引起的各期炎症均有抑制作用; 对正常及切除肾上腺大鼠均有作用; 注射效佳,口服效差(难吸收) 机制: 促进垂体分泌ACTH,增强肾上腺皮质分泌糖皮质激素功能; 抑制炎症介质释放。 (4)促进免疫功能 成分:多糖,水提取物。 特点:对非特异免疫、体液免疫、细胞免疫均有作用 (5)镇静、镇痛、镇咳作用 成分:煎剂、总皂苷、柴胡皂苷元 特点: 中枢抑制,镇静、催眠; 提高痛阈,镇痛,可部分被纳络酮拮抗(皂苷等—兴奋阿片受体) 镇咳(柴胡皂甙,强度低于可待因) (6)保肝、利胆、降血脂作用 成分:柴胡皂苷、柴胡醇等 特点: 保肝—柴胡皂苷、柴胡醇等; 利胆—柴胡水提物; 降血脂—柴胡皂苷,对正常血脂动物无影响; 机制: 保肝:可能直接保护生物膜;促进ACTH分泌,升高血中皮质醇,提高机体对损伤性刺激的抵抗力;促进肝细胞DNA合成。 (7)对内脏平滑肌作用 成分:皂苷 特点: 对抗痉挛性收缩(复方); 兴奋子宫平滑肌 抗消化道溃疡(粗皂苷、多糖) 效应器 肾上腺素能神经兴奋 胆碱能神经兴奋 效? 应 受 体 效应 受体 心 脏 心肌 窦房结 传导系统 收缩力加强⑧ 心率加快 传导加快 β1① 收缩力减弱 心率减慢 传导减慢 M 平 滑 肌 血 管 皮肤、粘膜 腹腔内脏② 骨骼肌 冠状动脉 收缩 收缩 舒张 收缩 舒张 舒张 α α β2 α β2 β2 舒张④ 舒张(交感神经) 支气管,气管 胃肠壁⑤ 膀胱逼尿肌 胃肠和膀胱括约肌 胆囊与胆道 舒张 舒张 舒张 收缩 舒张 β2 α、β2 β2 α β2 收缩 收缩 收缩 舒张 收缩 子宫 收缩⑥ 抑制 α β2 不定 眼 虹膜 睫状肌 瞳孔扩大肌收缩(扩瞳) 舒张(远视) α β2 瞳孔括约肌收缩(缩瞳) 收缩(近视) 腺 体 汗腺 唾液腺 胃肠道及呼吸道腺体 手心脚心分泌 分泌K+及H2O 分泌淀粉酶 α′ α β2 全身分泌(交感神经) 分泌K+及H2O 分泌 代谢 肝脏糖代谢 骨骼肌糖代谢 脂肪代谢 肝糖原分解及异生 肌糖原分解 脂肪分解 α、β2 β2 α、β2⑦ 植物神经节 肾上腺髓质 兴奋 分泌(交感神经节前纤维) N1 骨骼肌 收缩 β2 收缩(运动神经) N2 传出神经的受体-效应表* α1-R:皮肤、粘膜、腹腔内脏、脑、肺、骨骼肌等处的血管以及瞳孔扩大肌收缩;肠道平滑肌松弛。 α2-R:位于交感神经突触前膜上,对递质释放起负反馈调节作用。 β1-R :兴奋心脏,引起心肌收缩力增强、加快HR、加速传导;并促进脂肪分解。 β2-R:肾血管、肠系膜血管、骨骼肌血管、冠脉扩张;支气管平滑肌舒张;促进糖原分解和肾素释放;抑制过敏介质释放。 各受体兴奋后的主要
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