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第二节 注射剂;注射剂的分类;(三) 乳剂型注射剂 水不溶性液体药物，根据医疗需要可以制成乳剂型注射剂，例如胶丁钙注射液和静脉营养脂肪乳注射剂等。 (四) 注射用无菌粉末 注射用无菌粉剂亦称粉针，是指采用无菌操作法或冻干技术制成的注射用无菌粉末或块状制剂，制剂需用用适当的溶剂溶解或使其混悬而应用。例如遇水不稳定的药物青霉素，?-糜蛋白酶等的粉针剂。 ;注射剂的给药途径;注射剂的给药途径;(3)肌内注射[intramuscular (IM) route] 注射肌肉组织中，一次剂量一般在5ml以下，除水溶液外，油溶液、混悬液、乳浊液均可作肌内注射。 ;注射剂的给药途径;注射剂的给药途径;（6）动脉内注射（intra-arterial route) 注入靶区动脉末端，如诊断用动脉造影剂、肝动脉栓塞剂等。 （7）其他 包括心内注射、关节内注射、滑膜腔注射、穴位注射以及鞘内注射等。;注射剂的特点 ; ;(4) 发挥局部定位作用 局部麻醉药可以产生局部定位作用，如牙科和麻醉科用的局麻药等。 (5) 注射给药不方便且注射时疼痛 (6) 制造过程复杂，生产费用较大，价格 较高。;注射剂的质量要求 ; (3) 澄明度 注射溶液要在规定条件下检查，不得有肉眼可见的混浊或异物。鉴于微粒引入人体所造成的危害，目前对澄明度的要求更严。 (4) 安全性 注射剂不能引起对组织刺激或发生毒性反应，特别是非水溶剂及一些附加剂，必须经过必要的动物实验，确保使用安全。;(5) 渗透压 注射剂要有一定的渗透压，其渗透压要求与血浆的渗透压相等或接近。供静脉注射的大剂量注射剂还应具有等张性。 (6) pH 注射剂的pH要求与血液相等或接近，血液pH7.4，注射剂一般控制在4～9的范围内。 ;(7) 稳定性 注射剂多系水溶液，而且从制造到使用需要经过一段时间，所以稳定性问题比其它剂型突出，故要求注射剂具有必要的物理稳定性和化学稳定性，确保产品在贮存期内安全有效。 (8) 降压物质 有些注射液，如复方氨基酸注射液，其降压物质必须符合规定，以保证用药安全。;二、注射剂的处方组成;注射用原料;注射用溶剂; 制药用水包括纯化水、注射用水与灭菌注射用水。 纯化水用原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其它适宜的制得的供药用的水，可作为配制普通药物制剂的溶剂或试验用水，不得用于注射剂的配制。 注射用水为纯化水经蒸馏所得的蒸馏水，作为配制注射剂用的溶剂。 灭菌注射用水为灭菌后的注射用水，主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。;注射用水的质量要求;2.注射用油;碘值说明油中不饱和键的多少，碘值高，则不饱和键多，油易氧化酸败 ，不适合注射用。 皂化值表示油中游离脂肪酸和结合成酯的脂肪酸的总量多少，可看出油的种类和纯度。 酸值说明油中游离脂肪酸的多少，酸值高质量差，也可以看出酸败的程度。 考虑到油脂氧化过程中，有生成过氧化物的可能性，故最好对注射用油中的过氧化物加以控制。 ; 植物油是由各种脂肪酸的甘油酯所组成。在贮存时与空气、光线接触，时间较长往往发生复杂的化学变化，产生特异的刺激性臭味，称为酸败， 酸败的油脂产生低分子分解产物如醛类、酮类和脂肪酸。这样的油，就不可能符合上述注射用油的标准。 矿物油和碳氢化合物不能被机体吸收，故不能被注射用。油性注射剂只能供肌肉注射。 注射用油应贮于避光密闭洁净容器中，避免日光、空气接触，还可考虑加入没食子酸丙酯、生育酚等抗氧剂。 ;3、其他注射用溶剂;(2) 甘油 本品与水或醇可任意混合。由于粘度，刺激性等原因不能单独作为注射用溶剂，利用它对许多药物具有较大溶解性的特点，常与乙醇、丙二醇、水等混合应用。 毒性：对小白鼠的LD50皮下注射为10ml/kg，肌内注射6ml/kg，大白鼠静脉注射LD50为5～6g/kg。 常用浓度一般为1～50%。 ;(3) 丙二醇 即1, 2-丙二醇，本品与水、乙醇、甘油相混溶，能溶解多种挥发油。 在注射剂中，本品在一般情况下稳定，但高温下(250℃以上)可被氧化成丙醛、乳酸、丙酮酸及醋酸，丙二醇已广泛用作注射用溶剂，其特点是溶解范围较广。 可供肌内、静脉等给药。采用丙二醇为溶剂的有安定注射液。 毒性：小鼠腹腔注射的LD50为9.7g/kg，皮下注射LD50为18.5g/kg，静脉注射LD50为5～8g/kg。 常用浓度为1%～50%。 ;(4) 二甲基乙酰胺(Dimethylacetamide, DMA) 本品为澄明的中性液体，能与水、乙醇任意混合，如足叶噻