生物药剂学与药物动力学第五章药物代谢第六章药物排泄1002ppt课件.pptVIP

生物药剂学与药物动力学 ; 第五章 药物代谢; 第一节 概述 ;第二节 药物代谢酶和代谢部位; 2.非微粒体代谢酶; （2）线粒体中的酶系：胺氧化酶（单胺，双胺）， 脂环族芳香化酶等 （5-羟色胺，酪胺） ? （3）血浆酶系：酰胺酶，硫酸酶，胆碱酯酶 （琥珀酰胆碱，普鲁卡因） ? （4）消化道: 上皮细胞代谢酶，消化道菌丛酶 （异丙去甲肾上腺素）; 二.药物代谢的部位;三.首过效应与肝提取率;肝清除率（Clh）：单位时间内有多少体积血浆中所含的药物被肝脏清除掉，即单位时间肝脏清除药物的总量与当时血浆浓度的比值（ml/min，L/h）。;第三节 药物代谢反应的类型;一．氧化反应;2.非微粒体酶系的氧化反应;二．还原反应;三．水解反应;四．结合反应; 结合反应 ;第四节 影响药物代谢的因素; 二. 给药剂量和剂型对药物代谢的影响 1．剂量对代谢的影响：代谢反应饱和现象 2．剂型对代谢的影响：硫酸结合和甘氨酸结合 ? 三. 药物的光学异构特性对药物代谢的影响 ;四. 酶抑制作用和诱导作用;五.生理因素对药物代谢的影响;(四)饮食;2. 维生素的影响 维生素C: 抑制苯胺,香豆素的羟化作用 维生素A: 抑制混合功能氧化酶 维生素B2: 抑制偶氮还原酶 ? 3. 金属元素的影响 缺钙, 磷, 锌使P450减少 缺铁破坏内质网上脂质, 影响混合功能氧化酶;第五节 药物代谢和制剂设计; 二. 药物代谢的饱和现象和制剂设计 1. 利用药物代谢的饱和现象, 增加药物浓度 2. 避开药物代谢部位 ? 三. 药酶抑制剂与制剂设计 药物与代谢抑制剂配伍 ? 四. 药物代谢和剂型改革;第六节 药物代谢研究方法; 第六章 药物排泄;? 排泄 药效、药效维持时间、毒副作用有关 排泄器官: 肾, 胆汁(消化道), 呼吸系统, 汗腺, 唾液腺, 泪腺 ;第一节 药物的肾排泄; 一.??肾小球滤过作用; 2.肾小球滤过作用特点: 滤过速度快, 量多, 每天180L原尿;二. 肾小管重吸收; 药物脂溶性 尿pH值：pKa=2弱酸,完全解离，不被重吸收 pKa8弱酸，不解离，清除率很低，尿液pH不敏感 pKa12弱碱，解离，不被重吸收，对尿液pH不敏感 pKa＝6弱碱, 清除率很低 （尿液正常pH6.3，食物和药物可改变尿液pH） 尿量; 三.?肾小管主动分泌; 四.? 肾清除率;第二节 药物的胆汁排泄;(一) 被动扩散 脂质扩散：甘露醇、菊粉 膜孔转运: 肝细胞膜和肝窦状隙内壁有很多微孔 ? (二) 主动转运 5个转运系统 有机酸，有机碱，中性化合物，胆酸及胆汁酸盐 重金属;二.?肠肝循环;第三节 药物的其他排泄途径;三.?药物从肺排泄 挥发性吸入物随呼气排出 排泄量与肺活量, 气体湿度有关 ? 四.?药物从汗腺排泄 盐类,乳酸, 氮代谢物 被动扩散;人有了知识，就会具备各种分析能力， 明辨是非的能力。 所以我们要勤恳读书，广泛阅读， 古人说“书中自有黄金屋。 ”通过阅读科技书籍，我们能丰富知识， 培养逻辑思维能力； 通过阅读文学作品，我们能提高文学鉴赏水平， 培养文学情趣； 通过阅读报刊，我们能增长见识，扩大自己的知识面。 有许多书籍还能培养我们的道德情操， 给我们巨大的精神力量， 鼓舞我们前进。