药理学ppt课件第4胆碱受体阻断药.ppt

作用特点： 1.药物作用的开始，常出现短暂的肌束颤动。 2.易被假性胆碱酯酶水解,作用迅速短暂,5分钟作用消失. 3.快速耐受性。 4.抗AchE药新斯的明不能解除其肌松药的中毒作用，反能加强中毒作用。因新斯的明抑制AchE，减少琥珀胆碱的代谢。 5.治疗量无神经节阻滞作用。 * 通过合理的状态检修设备实现对电力设备的在线检测的方法，可以帮助企业最快了解电力设备的实际运行状态，并准确掌握设备的运行参数或者线路的标准状态 * M胆碱受体阻断药：阿托品 （节后抗胆碱药；平滑肌解痉药） N1受体阻断药：樟磺咪芬 （神经节阻断药） N胆碱受体阻断药 N2受体阻断药： 筒箭毒碱 （骨骼肌松弛药） 琥珀胆碱 分类 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等。 【来源】 从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金花、唐古特莨菪中提取。 二、人工合成的阿托品类代用品： 后马托品、普鲁本辛 一、阿托品类生物碱 第一节 M胆碱受体阻断药 阿托品（atropine） 阿托品是从颠茄植物中提取、分离出的生物碱，为消旋莨菪碱。现已人工合成。 [药动学] 1.吸收：PO：迅速,1h达峰,3～4h作用消失。可ih;im;iv及局部给药。 2.分布广泛,可透过BBB和PB。 3.排泄速度快，主要经肾排泄，也可乳汁排泄。（原型占1/3） [作用] 与MR有亲和力,无内在活性,阻断MR。大剂量可阻断N1R,.是Ach竞争性拮抗剂。 作用广泛,如:腺体,眼睛,胃肠及膀胱平滑肌,心脏等。 1.腺体分泌减少 小量(0.3～0.5mg)唾液腺,汗腺↓,致口干,皮 肤干燥,泪腺,呼吸道分泌减少. 较大剂量,减少胃液分泌,对胃酸影响小。 2.平滑肌:松弛内脏平滑肌.与机能状态有关,不同 器官敏感性不同： ①对过度活动、痉挛状态明显,对正常状态影响较小 ②解痉强度:胃肠道,逼尿肌＞胆管、输尿管和支气管＞子宫 3. 心血管系统 1) 心脏:(0.5mg),兴奋迷走神经,减慢心率。 (1-2mg),阻断心脏MR,解除迷走N对心脏的抑制作用，心率加快，传导加速。青壮年显著; 幼儿和老人不明显。 2) 血管和血压:治疗量对血管和血压的影响不明显。 大剂量解除小血管痉挛, 增加组织灌注量，改善微循环。尤其皮肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。 阿托品的血管扩张作用与MR阻断无关，可能是直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿性散热反应。 注意 4.眼 ①扩瞳 持续1-2周 阻断虹膜括约肌M受体 ②眼内压升高 青光眼患者禁用 ③调节麻痹（固定于远视） 睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。持续2-3天。 睫状肌 晶状体 M 受 体 悬韧带 5. CNS 1-2mg轻度兴奋延脑和大脑。 5mg CNS兴奋增强 中毒剂量(10mg)以上可出现谵妄、幻觉、定向障碍、共济失调或惊厥。严重中毒时,则由兴奋转入抑制,出现昏迷及呼吸麻痹。 [临床应用] 1. 解除平滑肌痉挛 适用于各种内脏绞痛, 对胃肠绞痛疗效最好; 用于膀胱刺激症及遗尿症较好； 对胆绞痛及肾绞痛效果较差, 需和镇痛药哌 替啶合用。 2. 腺体分泌↓ 用于全麻前给药;亦用于盗汗和流涎症。 3.眼科 虹膜炎 与缩瞳药交替使用 验光配眼镜 眼底检查 作用时间长，用 后马托品、 托吡卡胺 代替 儿童仍用阿托品 4.缓慢型心律失常 治疗窦性心动过缓和房室传导阻滞 5.抗感染中毒性休克 现已被山莨菪碱取代。 对于休克伴有高热或心率过速者能用阿托品吗？ 6.解救有机磷酸酯类中毒 解除M样症状； 解除部分N样症状； 兴奋中枢。 小结：五大作用,六大用途 [不良反应] 1.副作用：口干、便秘、视力模糊、皮肤干燥、发热、皮肤潮红、和心悸等。 2.过量中毒：除上述症状加重外,CNS症状突出, 如谵妄、幻觉、惊厥，昏迷和呼吸麻