中药的现代化.pptVIP

结构确认 熔点 利用微量熔点测定仪(温度计未校正)测定熔点为307℃-309℃ 结构确认 456 411 439 结构确认 3435 1695 结构确认 δ5.50 12-H δ3.45 3-H δ3.32 18-H δ1.30，1.26，1.04，1.02，0.96，0.91 CH3 1 理化性质 2 药理作用 3 药代动力学和生物利用度 4 毒理数据 5 临床应用 6 提取制备工艺 7 结构确认 8 小结 1 理化性质 2 药理作用 3 药代动力学和生物利用度 4 毒理数据 5 临床应用 6 提取制备工艺 7 结构确认 8 小结 小结 齐墩果酸是植物化学成分,毒性很低,具有多种生物活性。齐墩果酸对恶性肿瘤化疗造成的免疫功能下降的恢复和对抗结核药物的肝损害的保护意义重大,恶性肿瘤是对人类生命威胁最严重的疾病,而结核病近10年来全球性漫延迅速,损害人类健康。降血脂、降糖、抗病毒,特别是抗艾滋病病毒活性的发现,都是非常可喜的苗头。 小结 齐墩果酸结构复杂,人工合成困难较大。因此,充分产品,为人类健康服务,必将取得良好的利用我国丰实的植物资源,生产高价值的药物经济效益和社会效益。 谢谢大家！ 1 中药现代化的定义 2 中药质量标准 3 实例 1 中药现代化的定义 2 中药质量标准 3 实例 齐墩果酸 齐墩果酸(Oleanolic acid)是五环三萜类化合物，为一种天然产物化学成分，广泛分布于中草药，如青叶胆、女贞子、白花蛇舌草等中。自20世纪70年代该药用于治疗急性黄胆型肝炎和慢性病毒性肝炎以来，不断发现新的药理作用，具有消炎、增强免疫、抑制血小板凝集、降血糖、降血脂、抗艾滋病毒等多方面的临床药理作用,且未发现任何毒副作用，因此引起了药学研究者的普遍重视。 1 理化性质 2 药理作用 3 药代动力学和生物利用度 4 毒理数据 5 临床应用 6 提取制备工艺 7 结构确认 8 小结 1 理化性质 2 药理作用 3 药代动力学和生物利用度 4 毒理数据 5 临床应用 6 提取制备工艺 7 结构确认 8 小结 理化性质 齐墩果酸为齐墩果酸烷型五环三萜类化合物,化学名为(3β) -3- Hydroxyolean -12- en-28-oic acid,分子式为C30H48O3，分子量456。白色结晶性粉末,无臭,无味,不溶于水,可溶于乙醇、氯仿、丙酮等。熔点310℃,比旋度[α]D12 +79.5°(氯仿中) 理化性质 1 理化性质 2 药理作用 3 药代动力学和生物利用度 4 毒理数据 5 临床应用 6 提取制备工艺 7 结构确认 8 小结 1 理化性质 2 药理作用 3 药代动力学和生物利用度 4 毒理数据 5 临床应用 6 提取制备工艺 7 结构确认 8 小结 药理作用 治疗肝炎 20世纪80年代的实验研究发现,齐墩果酸可使变性坏死的肝组织恢复正常减轻丙氨酸活力下降，肝组织炎症反应减弱，血中丙种球蛋白下降，并能促进肝细胞再生,使坏死区迅速修复。 药理作用 免疫抑制作用 齐墩果酸对前列腺素合成具有明显促进作用,同时它能刺激环腺苷酸(cAMP)水平的上升,对环鸟苷酸(cGMP)和组胺的释放有明显的抑制作用,即证明了齐墩果酸具有免疫抑制作用。 药理作用 抗艾滋病作用 艾滋病毒蛋白酶是艾滋病毒(HIV)繁殖的必需酶之一,已被证明是寻找治疗艾滋病药物的最有效靶点之一。马超美等人从锁阳中分离鉴定出多种化合物,研究证明其中的齐墩果酸丙二酸半酯具有很强的抑制HIV-PR的作用。 1 理化性质 2 药理作用 3 药代动力学和生物利用度 4 毒理数据 5 临床应用 6 提取制备工艺 7 结构确认 8 小结 1 理化性质 2 药理作用 3 药代动力学和生物利用度 4 毒理数据 5 临床应用 6 提取制备工艺 7 结构确认 8 小结 药代动力学和生物利用度研究 辽宁省医药工业研究院王文宇和沈阳药科大学药学院陈济民对齐墩果酸二钠盐的药代动力学和生物利用度进行了研究。 药代动力学和生物利用度研究 他们利用高效液相色谱进行了大鼠体内的药物动力学与生物利用度研究。通过大鼠静脉注射3种不同剂量(40，50，60mg/kg)的齐墩果酸二钠盐注射液后,发现其药物动力学行为均符合二室开放模型特征,且在实验剂量范围内其药时过程为线性动力学。大鼠灌胃及肝门静脉给药后,其药时过程符合单室开放一级吸收模型特征。 药代动力学和生物利用度研究 大鼠经灌胃，肝门静脉，颈静脉交叉给药后,灌胃的绝对生物利用度为22.03%,肝门静脉注射的绝对生物利用度为88.89%,胃肠道代谢或未吸收部分共为66.9%。 1 理化性质 2 药理作用 3 药代动力学和生物利用度 4 毒理数据